【适应症】
本品是一种缺氧诱导因子抑制剂,适用于:
1、希佩尔·林道综合征(Von Hippel-Lindau disease,VHL综合征,VHL病)
• 用于治疗需要治疗相关肾细胞癌 (RCC)、中枢神经系统 (CNS) 血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 的 von Hippel-Lindau (VHL) 病成年患者,这些患者不需要立即手术。
2、晚期肾细胞癌 (RCC)
• 用于治疗先前接受过PD-1或PD-L1抑制剂和血管内皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂 (VEGF- TKI)治疗的晚期肾细胞癌 (RCC) 成年患者 )。
【推荐剂量】
本品的推荐剂量为120 mg,口服,每日1次,与或不与食物同服。
【不良反应】
最常见(≥25%)不良反应,包括实验室异常,包括血红蛋白降低、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高和恶心。
【使用方法】
-本品的推荐剂量为120 mg,每天口服一次,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
-本品应在每天的同一时间服用,可随餐服用,也可不随餐服用。
-建议患者整片吞咽。吞咽前不要咀嚼、压碎或掰开食物。
【药理作用】
本品是缺氧诱导因子2α(HIF-2α)的抑制剂。HIF-2α是一种转录因子,通过调节促进低氧适应的基因在氧感应中发挥作用。在正常氧气水平下,HIF-2α被VHL蛋白靶向泛素蛋白酶体降解。缺乏功能性VHL蛋白导致HIF-2α的稳定和积累。稳定后,HIF-2α易位到细胞核并与缺氧诱导因子1β(HIF-1β)相互作用,形成转录复合物,诱导下游基因的表达,包括与细胞增殖、血管生成和肿瘤生长相关的基因。本品与HIF 2α结合,在缺氧或VHL蛋白功能受损的情况下,本品阻断HIF-2α-HIF-1β相互作用,导致HIF-2α靶基因的转录和表达降低。在体内,本品在小鼠肾细胞癌异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
【贮存】
在20°C至25°C(68°F至77°F)的温度下储存,允许在15°C至30°C(59°F至86°F)的温度范围内波动。
- 产品名称:Welireg
- 通用名称:belzutifan
- 剂型:片剂
- 规格:40mg*90片
- 生产厂家:MERCK SHARP DOHME
请按药品说明书或在药师指导下购买和使用