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甲状腺癌作为头颈部常见恶性肿瘤，其治疗长期面临精准度不足的挑战。RET基因融合作为驱动甲状腺癌进展的关键分子机制，通过持续激活受体酪氨酸激酶信号通路，导致肿瘤细胞异常增殖。塞普替尼（Selpercatinib）作为全球首款高选择性RET抑制剂，通过精准阻断RET融合蛋白的ATP结合位点，从信号传导源头抑制肿瘤生长，为RET融合阳性甲状腺癌患者开辟了治疗新路径。
传统治疗手段中，放射性碘治疗对RET融合阳性患者效果有限，而化疗药物则因缺乏靶向性导致严重不良反应。塞普替尼的出现彻底改变了这一局面。其通过不可逆结合RET激酶的活性中心，同时抑制PI3K/AKT和MAPK等下游通路，形成“多靶点协同阻断”效应。这种机制不仅抑制肿瘤细胞增殖，更通过诱导细胞凋亡直接减少肿瘤负荷。临床实践中，患者用药后常出现颈部肿块缩小、吞咽困难缓解等直观改善，生活质量显著提升。
安全性方面，塞普替尼展现出显著优势。与传统多激酶抑制剂相比，其因高度选择性而大幅降低非靶向毒性。常见不良反应如轻度腹泻、肝功能异常等，多可通过剂量调整或对症处理控制。对于合并甲状腺功能减退的患者，塞普替尼与甲状腺激素替代治疗形成良好协同，避免治疗中断。这种“高效低毒”的特性，使其成为老年或体能状态较差患者的优选方案。
随着全球医药市场发展，塞普替尼仿制药已在老挝、孟加拉等国上市。以老挝第二制药厂版本为例，其月治疗费用约2500元人民币，仅为原研药的1/13。这种价格优势使发展中国家患者能够以更低成本获得国际标准治疗，推动了全球甲状腺癌治疗资源的均衡分配。仿制药的普及也促进了RET基因检测的推广，更多患者通过基因筛查明确分子分型，从而获得精准治疗机会。
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