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图卡替尼是一种高选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂，通过阻断HER2信号通路抑制癌细胞增殖，尤其对脑转移病灶有效。其血脑屏障穿透率达50%-100%，可与曲妥珠单抗、卡培他滨联合使用。
HER2阳性乳腺癌疗效：
HER2CLIMB试验：纳入572例HER2阳性晚期乳腺癌患者，图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨治疗的中位无进展生存期（PFS）达7.8个月，显著优于对照组的4.9个月；中位总生存期（OS）为21.9个月，较对照组延长4.5个月。
脑转移亚组：291例基线存在脑转移的患者中，联合治疗组的CNS-PFS为9.6个月，而对照组仅4.0个月，疾病进展或死亡风险降低52%。
结直肠癌疗效：
Ⅱ期篮子试验：针对HER2突变转移性结直肠癌患者，联合治疗组的PFS和OS均显著延长，中位PFS达8.2个月，中位OS为24.1个月。
安全性与用药方案
不良反应管理：
常见（≥20%）：腹泻（81%）、手足综合征（53%）、恶心（45%）、疲劳（39%）。
3-4级不良反应：腹泻（12.9%）、ALT/AST升高（4.5%）、呕吐（2.5%）。
剂量调整：严重腹泻或肝毒性时，需暂停用药或减量至200mg/次，每日两次。
用药指导：
推荐剂量：300mg/次，每日两次，与食物同服。
禁忌证：对图卡替尼或辅料过敏者禁用；妊娠期妇女避免使用。
图卡替尼仿制药已上市，有孟加拉珠峰制药的TUCAXEN，孟加拉齐斯卡制药的Tukanic，老挝卢修斯制药的LuciTuca。如需购买Tucatinib图卡替尼仿制药或原研药，可登录印度全球药房官网进行下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。