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恩曲替尼是一种口服、强效的酪氨酸激酶抑制剂，可穿透血脑屏障，特异性抑制NTRK1/2/3、ROS1和ALK融合蛋白的活性，阻断下游MAPK和PI3K信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡。其脑脊液浓度可达血药浓度的50%-100%，对脑转移患者疗效显著。
ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）疗效：
STARTRK-2研究：纳入161例ROS1阳性NSCLC患者，恩曲替尼治疗的客观缓解率（ORR）为67.1%，中位缓解持续时间（DoR）为20.5个月，中位无进展生存期（PFS）为15.7个月，中位总生存期（OS）为47.8个月。
脑转移亚组：55例基线存在脑转移的患者，颅内ORR达79.2%，中位颅内DoR为12.9个月，显著优于克唑替尼（颅内ORR 33%）。
NTRK融合实体瘤疗效：
STARTRK-NG研究：纳入12例儿童肿瘤患者（NTRK1/2/3融合），恩曲替尼治疗的ORR为100%，中位DoR为281天。
成人数据：54例NTRK融合阳性实体瘤患者，ORR为57%，中位PFS为11.2个月，中位OS为30.3个月。
安全性与耐药管理
不良反应：
常见（≥20%）：疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、体重增加。
3-4级不良反应：12%的患者出现ALT/AST升高，5%的患者出现贫血。
耐药机制：
ROS1耐药：G2032R突变（占耐药病例的30%-40%），需采用下一代ROS1抑制剂（如Repotrectinib）。
NTRK耐药：溶剂前沿突变（如G595R、G623R），需联合SHP2抑制剂（如TNO155）。
仿制药为经济不富裕家庭的患者提供了治疗机会。恩曲替尼仿制药已在老挝上市，有老挝卢修斯制药生产的LuciEntre，老挝东盟制药生产的Aentrek，老挝第二药厂生产的PHOENTRE，如需购买恩曲替尼仿制药，可出国购药，也可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com 下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。