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乌帕替尼是一种高选择性、可逆的口服Janus激酶1（JAK1）抑制剂，通过阻断JAK1介导的细胞因子信号传导，抑制IL-6、IL-12、IL-23等促炎因子的活性，从而减轻类风湿性关节炎（RA）患者的关节炎症和结构损伤。其半衰期为9-14小时，每日一次口服即可维持稳定血药浓度。
疗效数据：
SELECT-COMPARE研究：纳入1629例对甲氨蝶呤（MTX）应答不足的中重度RA患者，乌帕替尼15mg联合MTX治疗24周后，ACR20（美国风湿病学会缓解标准）应答率达71%，显著高于安慰剂组的36%。DAS28-CRP（疾病活动评分）较基线降低2.62，而安慰剂组仅降低1.09。
真实世界研究：印度孟买Lilavati医院纳入205例RA患者，乌帕替尼单药治疗12个月后，DAS28-CRP<2.6（临床缓解）的患者比例从基线的12%升至58%，且63.5%的患者达到影像学无进展。
长期安全性：
SELECT-EARLY研究：乌帕替尼15mg单药治疗156周，严重感染发生率为3.9例/100患者年，带状疱疹发生率为4.5例/100患者年，未报告静脉血栓栓塞事件。
适应证与用药建议
适应证：
对一种或多种TNF抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性RA成人患者。
银屑病关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎等多适应证（中国已获批）。
用药方案：
推荐剂量：15mg/日，口服，可与食物同服。
剂量调整：肝功能损害（Child-Pugh B/C级）患者避免使用；肾功能不全（eGFR<30 mL/min/1.73m²）患者无需调整剂量。
安全性监测：
治疗前需筛查结核、乙型/丙型肝炎。
治疗期间每3个月监测血常规、肝功能、血脂。
乌帕替尼仿制药目前有两种，孟加拉耀品国际的REMATIB，老挝卢修斯制药生产的LuciUpa，如需买药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。