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阿达格拉西布（Adagrasib）是一种高选择性、不可逆的KRAS G12C抑制剂，通过与KRAS G12C蛋白的半胱氨酸残基共价结合，将其锁定在非活性状态，从而阻断下游信号通路（如RAF-MEK-ERK）的激活，抑制肿瘤细胞增殖。其独特优势在于半衰期长达24小时，可穿透血脑屏障，对中枢神经系统转移灶有效。在KRYSTAL-1试验中，阿达格拉西布联合西妥昔单抗治疗KRAS G12C突变结直肠癌患者，客观缓解率（ORR）达34%，中位无进展生存期（PFS）为6.9个月，中位总生存期（OS）为15.9个月，显著优于单药治疗的ORR 19%、PFS 5.6个月。
印度版本与价格对比
印度市场流通的阿达格拉西布以老挝大熊制药、孟加拉珠峰制药生产的仿制药为主，规格多为200mg×90片/瓶，价格约2850-4200元/瓶，较美国原研药（约18万-20万元/瓶）降低97%-98%。
用药方案与剂量调整
推荐剂量：600mg（2片×300mg）口服，每日两次，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
剂量调整：若发生3级以上不良反应（如肝酶升高、间质性肺病），需暂停用药至恢复至≤1级后，以相同剂量重启；若发生4级不良反应（如QTc间期延长＞500ms），则需永久停药。
特殊人群：肝功能损害患者需减少剂量至400mg每日两次，肾功能损害患者无需调整剂量。
疗效与安全性数据
在KRYSTAL-1试验中，94例KRAS G12C突变结直肠癌患者接受阿达格拉西布联合西妥昔单抗治疗，ORR为34%，疾病控制率（DCR）为85.1%，中位缓解持续时间（DOR）为5.8个月。安全性方面，3级以上不良反应发生率为27.7%，最常见为腹泻（12%）、恶心（9%）和疲劳（6%），无治疗相关死亡病例。长期随访数据显示，联合治疗组的1年OS率为62%，显著优于历史对照的30%-40%。
阿达格拉西布仿制药已由老挝卢修斯制药成功仿制，商品名：LuciAda，如需购买LuciAda，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。