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莱博雷生(lemborexant)是一种与suvorexant类似的食欲素受体拮抗剂,已被批准用于治疗入睡困难和/或维持睡眠的失眠问题。
莱博雷生吸收迅速,达峰时间约为1-3小时,半衰期为17-19小时(相比之下,suvorexant的半衰期为12小时)。它主要由CYP3A4/5代谢,且年龄、性别或体重对其药代动力学没有显著影响。针对失眠的临床试验显示,其疗效可持续超过6个月。
然而,莱博雷生尚未在患有主要精神疾病的患者中进行过试验。用药时,建议从5mg开始,必要时可增加至10mg,并应在计划起床时间前至少7小时服用。在10mg剂量下,不良反应相对较高:约10%的患者出现嗜睡,2-5%的患者出现头痛和噩梦,这些不良反应的发生率与40mg剂量的suvorexant相似(suvorexant的推荐剂量为20mg)。此外,还有可能出现睡眠瘫痪、入睡前幻觉、猝倒样症状、复杂的睡眠行为以及抑郁/自杀意念等不良反应。
目前尚未观察到对莱博雷生镇静作用的耐受性或停药后的戒断效应。莱博雷生与suvorexant之间的差异是否具有临床相关性尚待进一步研究。与suvorexant一样,莱博雷生似乎对长期使用治疗失眠有效。
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