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福巴替尼，作为一种共价结合的FGFR1-4抑制剂，已获美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗既往接受过治疗且携带FGFR2基因融合/重排的晚期肝内胆管癌患者。本I期临床试验旨在评估福巴替尼在肝功能受损患者与健康志愿者中的药代动力学（PK）、安全性及耐受性差异。
试验中，共纳入了22名肝功能损害受试者（其中8名为轻度损害[Child-Pugh评分5-6]、8名为中度损害[7-9]、6名为重度损害[10-15]）以及16名匹配的健康对照受试者。所有受试者均接受了一次口服20毫克福巴替尼的治疗。随后，我们对轻度、中度、重度肝损伤受试者与各自对应的对照组以及总体对照组之间的福巴替尼药代动力学参数进行了详细比较。
药代动力学分析结果显示，与匹配对照组相比，轻度、中度、重度肝功能损害受试者的血浆浓度-时间曲线下面积（AUC∞）分别增加了21%、20%和18%；最大血浆浓度（Cmax）则分别增加了43%、15%和10%。然而，这些变化并未被视为具有临床相关性，因为几何平均比率均落在80%-125%的范围内，仅轻度肝功能不全受试者的Cmax略有超出（143%）。
进一步分析发现，福巴替尼的药代动力学参数与Child-Pugh评分、胆红素、白蛋白、国际标准化比值（INR）以及天冬氨酸转氨酶（AST）之间并未观察到明显的相关性（所有p值均>0.05）。
在安全性方面，福巴替尼表现出良好的耐受性。整个试验过程中仅发生了4例1级治疗相关不良事件，其中2例发生在轻度肝功能不全受试者中，另外2例则发生在对照组中。
本研究结果表明，对于每日接受20毫克福巴替尼治疗的患者而言，无需因轻度、中度或重度肝功能损害而调整药物剂量。福巴替尼在这些患者中的药代动力学参数虽有所变化，但并未达到临床相关水平，且安全性良好。
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