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福巴替尼(futibatinib)作为一种高度选择性且不可逆的FGFR1-4抑制剂,在近期一项大型、多组织学的I期剂量扩展试验中得到了深入评估。该试验共招募了197名患有晚期实体瘤的患者。
试验结果显示,福巴替尼的客观缓解率(ORR)达到了13.7%。它对多种具有已知及先前未表征的FGFR1-3畸变的肿瘤均展现出了缓解效果,这些肿瘤类型包括胆管癌、胃癌、尿路上皮癌、中枢神经系统癌、头颈癌以及乳腺癌。尤为值得一提的是,在FGFR2融合/重排阳性的肝内胆管癌患者中,福巴替尼的缓解率更是高达25.4%。此外,部分对先前FGFR抑制剂产生耐药性的患者也在接受福巴替尼治疗后出现了反应。
在安全性方面,福巴替尼表现出良好的可控性。试验中最常见的治疗相关不良事件依次为高磷血症(81.2%)、腹泻(33.5%)和恶心(30.4%)。
这项I期剂量扩展试验充分验证了不可逆FGFR1-4抑制剂福巴替尼在广泛FGFR异常肿瘤中的临床活性和耐受性。
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