Mobocertinib，作为一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，展现出对EGFR外显子20插入突变的特异性抑制作用，其结合不可逆且抑制效力高于对野生型（WT）EGFR的浓度。口服Mobocertinib后，在其血浆中已检测到两种具有相似抑制特性的药理活性代谢物：AP32960和AP32914。

　　在体外研究中，Mobocertinib在临床相关浓度下（IC50值<2nM）还显示出对EGFR家族其他成员（包括HER2和HER4）以及额外激酶BLK的显著抑制活性。

　　细胞模型实验表明，Mobocertinib能够有效抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖，其抑制浓度比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍。

　　动物肿瘤植入模型研究进一步证实，Mobocertinib对携带EGFR外显子20插入NPH或ASV突变的异种移植物具有显著的抗肿瘤活性。

　　【适应症】

　　Mobocertinib是一种专为治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者设计的激酶抑制剂。该药物适用于经FDA批准测试确认，在铂类化疗期间或之后疾病出现进展的患者。

　　【规格】

　　每粒含40mg，每盒装120粒。

　　【贮存条件】

　　建议贮存于20°C至25°C（68°F至77°F）之间；短途运输时允许的温度范围为15°C至30°C（59°F至86°F）。

　　【用法用量】

　　推荐每日口服一次，每次160mg，可与食物同服或单独服用。

　　【不良反应】

　　常见（>20%）的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲减退、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。此外，≥2%的患者可能出现3或4级实验室异常，如淋巴细胞减少、淋巴细胞增多、淀粉酶和脂肪酶升高、钾降低、血红蛋白减少、肌酐升高和镁降低。

　　【禁忌】

　　目前无明确禁忌。

　　【注意事项】

　　· Mobocertinib可能导致危及生命的心率校正QT（QTc）延长，包括尖端扭转型室性心动过速，需密切监测QTc及电解质水平，并根据QTc延长的严重程度调整用药。

　　· 对于存在QTc延长风险因素的患者，应加强监测。

　　· 避免与已知会延长QTc间期的药物或强/中度CYP3A抑制剂同时使用，以免进一步延长QTc。

　　· 间质性肺病（ILD）/肺炎：需监测患者是否出现新的或恶化的肺部症状，一旦疑似ILD/肺炎，应立即停药并永久终止治疗。

　　· 心脏毒性：需定期监测心脏功能，包括左心室射血分数，并根据严重程度调整用药。

　　· 腹泻可能导致脱水或电解质失衡，需及时监测电解质并建议患者在腹泻初期开始使用止泻药及增加液体和电解质摄入。

　　· 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成损害，建议有生育潜力的女性采取有效避孕措施。

　　【安全与疗效】

　　Mobocertinib是美国首个获批的针对EGFR外显子20插入突变的口服疗法。其批准基于1/2期临床试验数据，该试验涉及曾接受过含铂化疗的患者群体。2021年ASCO年会公布的数据显示，Mobocertinib（160mg/日）治疗患者的客观缓解率高达28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率达到78%。

　　莫博替尼仿制药已在老挝、孟加拉上市，老挝卢修斯制药生产的LuciMob，孟加拉齐斯卡制药生产的Mobonib，如需购买莫博替尼EXKIVITY香港版或者孟加拉版仿制药Mobonib，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有任何疑问，请咨询ING药房客服。