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RAF家族蛋白作为丝氨酸-苏氨酸激酶，在MAPK途径中扮演着核心角色，该途径涉及胚胎发生、细胞分化、增殖及死亡等多个生物过程。令人关注的是，高达30%的人类癌症中出现了该通路的异常调节，并且在1.5%-3.5%的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中检测到了BRAF突变。
继BRAF和MEK抑制剂联合治疗在BRAF突变黑色素瘤中取得积极成效后，这一组合疗法也在BRAF突变的非小细胞肺癌中进行了前瞻性评估。在BRF113928试验的B队列中，共有57名既往接受过治疗的非小细胞肺癌患者接受了达拉非尼联合曲美替尼的治疗。结果显示，客观缓解率（ORR）达到了68.4%，疾病控制率（DCR）为80.7%，中位无进展生存期（PFS）为10.2个月，中位总生存期（OS）为18.2个月。对于一线治疗的患者（C组），也观察到了类似的效果，ORR为63.9%，DCR为75%，中位PFS和OS分别为10.2个月和17.3个月。
该组合疗法的耐受性良好，主要不良事件包括发热（64%）、恶心（56%）、腹泻（56%）、疲劳（36%）、水肿（36%）和呕吐（33%）。基于这些积极的结果，达拉非尼与曲美替尼的组合已被批准用于治疗BRAF V600E转移性非小细胞肺癌患者，无论患者之前是否接受过治疗。
目前，正在进行的研究旨在更深入地探索新一代RAF抑制剂对获得性耐药患者的作用，以及化疗免疫疗法或酪氨酸激酶抑制剂（TKI）与化疗或免疫疗法联合治疗BRAF突变癌症患者的疗效。
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