特泊替尼（Tepotinib，MSC2156119J）作为一种口服、高效、高选择性的小分子间充质上皮转化因子（MET）抑制剂，已在多项临床试验中展现出其治疗潜力。基于首次人体试验的结果，其II期推荐剂量被确定为500mg，每日一次，并在美国和欧洲进行了进一步的研究。

　　在多中心I期试验中，我们采用了经典的“3+3”设计，以确定实体瘤患者的推荐II期剂量。研究纳入了年龄≥20岁的晚期实体瘤患者，这些患者或是标准治疗难治，或是无有效标准治疗可用。他们接受了不同剂量的特泊替尼治疗，分别为215mg、300mg或500mg，每日一次，治疗周期为21天。通过评估第1周期期间发生的剂量限制性毒性，我们确定了最大耐受剂量，并同时评估了药物的功效、安全性和药代动力学。

　　研究结果显示，12名接受治疗的患者中，特泊替尼通常耐受性良好，未观察到剂量限制性毒性，治疗相关的不良事件主要为1-2级。其耐受性与在非亚洲人群中观察到的相似，且药代动力学与西方患者具有可比性。特别值得一提的是，一名胃癌患者和一名脐尿管癌患者的病情稳定，且病程持续≥12周。

　　对于特泊替尼的用法用量，推荐剂量通常为500mg，每日一次，餐后口服。但也有研究提到了每日450mg的剂量。具体剂量应根据患者的医疗情况和医生的指导来确定。若因不良反应需要减量，可减至250mg每日一次。若仍无法耐受，则建议永久停药。

　　特泊替尼的疗效主要基于多项临床试验，特别是VISION试验（NCT02864992）。该试验评估了特泊替尼在MET外显子14跳跃变异的晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的疗效和安全性。结果显示，特泊替尼在初治和经治患者中均达到了43%的总缓解率（ORR）。在ITT（意向治疗）人群中，ORR为49.1%。特别是在一线组织活检阳性（1L TBx）人群中，ORR高达54.7%。同时，特泊替尼还显示了显著的中位缓解持续时间（DOR）、中位无进展生存期（PFS）和中位总生存期（OS）。

　　在安全性方面，VISION临床试验中常见的不良反应包括周围性水肿、恶心、腹泻、血肌酐升高等。≥3级治疗相关不良事件（TRAE）的发生率为29.6%，导致停药的TRAE发生率为14.1%。

　　综上所述，特泊替尼在治疗携带MET外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌患者中显示出显著的疗效和良好的耐受性。然而，患者在接受特泊替尼治疗时，应严格遵循医生的指导，并根据个体病情选择合适的治疗方案。同时，用药过程中应密切监测不良反应，并及时与医生沟通。

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