佩米替尼的适应症

　　· 胆管癌治疗：佩米替尼主要用于治疗具有FGFR2基因组畸变（如融合、重排）且经过既往治疗的不可切除的局部晚期或转移性胆管癌。其加速批准是基于在一组具有FGFR2基因组畸变的不可切除的局部晚期或转移性胆管癌患者中，显示出36%的客观缓解率。

　　给药方式

　　· 口服给药：建议每天大约在同一时间口服一次，与食物同服或不同服均可。药物应整片吞服，不应分裂、压碎、咀嚼或溶解。

　　推荐剂量

　　· 成年人胆管癌治疗：每个21天周期的第1-14天，每天服用13.5mg。应持续治疗直至疾病出现进展或发生不可接受的毒性反应。如必须与强效或中度CYP3A抑制剂同时使用，需调整佩米替尼的剂量。

　　常见的不良反应

　　· 在≥20%的患者中观察到的不良反应包括：高磷血症、脱发、腹泻、指甲毒性、疲劳、味觉障碍、恶心、便秘、口腔炎、干眼、口干、食欲下降、呕吐、关节痛、腹痛、低磷血症、背痛和皮肤干燥。

　　药物相互作用

　　· 佩米替尼主要由CYP3A4代谢。

　　· 在体外研究中，佩米替尼不是多种CYP同工酶的抑制剂或诱导剂。

　　· 它是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的底物，同时也是P-gp、有机阳离子转运蛋白(OCT)2和多药及毒素外排(MATE)1的抑制剂。

　　与肝微粒体酶相关药物的影响

　　· 强效或中度CYP3A抑制剂：可能增加佩米替尼的全身暴露，从而增加其毒性风险。中度CYP3A抑制剂可能会使佩米替尼的暴露量增加约50-80%。因此，应避免与此类药物同时使用。如无法避免，应将佩米替尼的剂量减少4.5mg（例如，从13.5mg减至9mg，每日一次，或从9mg减至4.5mg，每日一次）。当停用强效或中度CYP3A抑制剂时，应在停用后3个消除半衰期后恢复佩米替尼的原始剂量。

　　· 强效或中度CYP3A诱导剂：可能降低佩米替尼的血浆浓度，从而影响其疗效。因此，也应避免与此类药物同时使用。

　　与运输系统相关药物的影响

　　· 与P-gp或BCRP抑制剂同时使用时，药代动力学相互作用的可能性较小。

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