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KRASG12C 抑制剂（如 sotorasib索托拉西布 和 adagrasib阿达格拉西布）通过与突变半胱氨酸的共价相互作用有效且选择性地抑制 KRASG12C，从而提高 KRASG12C 肿瘤的临床疗效。由于三种主要 RAS 亚型（KRAS、NRAS 和 HRAS）的氨基酸序列高度相似，我们假设一些 KRASG12C 抑制剂也可能靶向 NRASG12C 和/或 HRASG12C，这些突变在某些肿瘤中不太常见，但很重要。虽然adagrasib阿达格拉西布对 KRASG12C 具有高度选择性，但其他抑制剂也能有效抑制 NRASG12C 和/或 HRASG12C。值得注意的是，与 KRASG12C 或 HRASG12C 相比，sotorasib索托拉西布 对抗 NRASG12C 的效力强 5 倍。
研究表明，异构体特异性结合的差异是由单个氨基酸介导的：KRAS 中的组氨酸 95（NRAS 中的亮氨酸 95）。
真实案例：一名 NRASG12C 结直肠癌患者接受 sotorasib索托拉西布 和抗 EGFR 抗体panitumumab帕尼单抗治疗，取得了显著的肿瘤缓解，表明 sotorasib索托拉西布 可在临床上有效治疗 NRASG12C 突变肿瘤。
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