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ARX517是一种专有的PSMA靶向ADC，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌效果怎么样？
2023年11月，抗PSMA抗体药物偶联物(ADC)ARX517治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的早期研究结果公布。
APEX-01剂量递增队列9(3.4mg/kg)的21天DLT观察期结束后，没有观察到DLT或SAE。第9组中的3名患者中，有2名患者在治疗后三周且仅接受一剂ARX517后进行第一次PSA评估时，PSA迅速下降了91%和33%。第3位患者没有报告PSA下降，因为该患者患有非PSA分泌型mCRPC。
2.0mg/kg的ARX517使转移性去势抵抗性前列腺癌患者的PSA50显著下降，且治疗持续时间较长。
ARX517是一种研究性抗体-药物偶联物，由与AS269连接的人源化抗PSMA单克隆抗体组成，AS269是Ambrx专有的有效微管抑制剂。ARX517旨在针对前列腺特异性膜抗原(PSMA)。PSMA在转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)中高表达，并已被验证为治疗靶点。
在临床前研究中，ARX517的癌细胞杀伤有效负载pAF-AS269在通过mAb递送至癌细胞时具有高度细胞毒性。ARX517的位点特异性连接、稳定的缀合化学和不可切割的接头使ADC具有同质的药物抗体比、类似mAb的生物物理特性和卓越的稳定性。因此，Ambrx认为ARX517可以促进高度特异性的肿瘤细胞杀伤，同时将脱靶毒性降至最低。
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