Kineret阿那白滞素anakinra作用机制

　　Kineret阿那白滞素anakinra通过竞争性抑制 IL-1 与 I 型白细胞介素 1 受体 (IL-1RI) 的结合来阻断 IL-1 α 和 β  的生物活性，IL-1RI 在多种组织和器官中表达。

　　IL-1 的产生是响应炎症刺激而诱导的，并介导各种生理反应，包括炎症和免疫反应。 IL-1  具有广泛的活性，包括通过诱导蛋白聚糖快速损失而降解软骨，以及刺激骨吸收。类风湿性关节炎患者的滑膜和滑液中天然存在的 IL-1Ra 水平不足以与局部产生的  IL-1 的升高量竞争。

　　大多数患有冷吡蛋白相关周期性综合征（如 NOMID）的患者中已发现 CIAS1/NLRP3 基因的自发突变。 CIAS1/NLRP3  编码冷热蛋白，炎性体的一个组成部分。激活的炎症小体导致蛋白水解成熟并分泌IL-1β，其在全身炎症和NOMID的表现中具有重要作用。

　　DIRA 是一种常染色体隐性单基因自身炎症性疾病，由IL1RN基因突变导致白介素 1 受体拮抗剂 (IL-1Ra) 分泌丧失所致。 IL-1Ra  的缺乏会导致 IL-1α 和 IL-1β 促炎症信号不受对抗，从而导致皮肤和骨骼受累的全身炎症。

　　Kineret阿那白滞素anakinra适用于 18 岁或以上使用 1 种或多种疾病缓解抗风湿药物 (DMARD) 失败的中度至重度活动性类风湿关节炎 (RA) 患者。

　　Kineret阿那白滞素anakinra适用于治疗新生儿期多系统炎症综合征 (NOMID)。

　　Kineret阿那白滞素anakinra适用于治疗白细胞介素 1 受体拮抗剂缺乏症 (DIRA)

　　特殊人群如何使用Kineret阿那白滞素anakinra？

　　怀孕

　　已发表的数据表明，患有类风湿性关节炎或 CAPS 的女性不良妊娠结局的风险与疾病活动性增加有关。

　　哺乳期

　　母乳喂养的发育和健康益处应与母亲对 Kineret阿那白滞素anakinra的临床需求以及 Kineret阿那白滞素anakinra或潜在母亲状况对母乳喂养婴儿的任何潜在不利影响一起考虑。

　　儿科使用

　　新生儿期多系统炎症综合征(NOMID)

　　2 岁以下患者及2 岁至17岁患者，3-4 mg/kg/天的平均维持剂量足以在整个研究过程中维持临床反应，但严重受影响的患者有时需要更高的剂量。

　　白细胞介素 1 受体拮抗剂缺乏症（DIRA）

　　1 个月至 9 岁儿科患者中，起始剂量为 1 至 2 mg/kg/天。给予的剂量高达 7.5 mg/kg/天。预充式注射器的给药剂量不得低于 20 毫克。

　　幼年类风湿性关节炎 (JRA)

　　Kineret阿那白滞素anakinra治疗幼年类风湿关节炎 (JRA) 儿科患者的安全性和有效性尚未确定。 不建议将Kineret阿那白滞素anakinra用于儿科幼年类风湿性关节炎患者。

　　老年人使用

　　≥ 65 岁类风湿性关节炎患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性存在差异，对老年人进行治疗时应谨慎。

　　肾功能不全

　　Kineret阿那白滞素anakinra基本上由肾脏排泄，肾功能受损患者对该药物的毒性反应风险可能更大。

　　肝功能不全

　　尚未进行正式研究检查肝功能不全患者皮下注射 Kineret阿那白滞素anakinra的药代动力学。

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