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Adagrasib (MRTX849) 是一种口服、高选择性、小分子、KRAS G12C共价抑制剂。adagrasib治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌、结直肠癌和其他实体瘤的效果如何?
研究纳入25名患有晚期KRAS G12C突变实体瘤患者,每天口服一次 150 毫克、每天一次 300 毫克、每天一次 600 毫克、每天一次 1200 毫克或每天两次口服 600 毫克。
结果显示:推荐剂量为 600 mg,每天两次。中位随访 19.6 个月后,15 名 KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中有 8 名(53.3%)以 600 mg 每天两次治疗达到部分响应。中位反应持续时间为 16.4 个月(95% CI,3.1—不可估计)。中位无进展生存期为 11.1 个月(95% CI,2.6 —不可估计)。
2名KRAS G12C突变结直肠癌患者中1名以 600 mg 每天两次治疗的取得了部分反应(反应持续时间,4.2 个月)。
Adagrasib(600 mg,每天两次)最常见的不良反应是恶心、腹泻、呕吐和疲劳 。最常见的 3-4 级治疗相关不良事件是疲劳。
对于携带KRAS G12C突变 的晚期实体瘤患者,Krazati阿达格拉西布adagrasib 600 mg 每天两次耐受性良好,抗肿瘤活性良好。
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