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伴有脑转移(BM)的 KRAS 突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者预后较差。Adagrasib (MRTX849) 是一种有效的口服小分子 KRASG12C 抑制剂,不可逆地选择性地结合 KRASG12C,将其锁定在非活性状态。Adagrasib有良好的中枢神经系统渗透性,Adagrasib治疗KRASG12C突变非小细胞肺癌脑转移患者效果怎么样?
研究纳入未经治疗的脑转移的 KRASG12C 突变非小细胞肺癌患者,KRAS 突变型非小细胞肺癌患者表现出发生脑转移的高倾向性(≥40%)。Adagrasib 渗透到脑脊液中,并在多个临床前脑转移模型中证明肿瘤消退并延长了生存期。在 2 名非小细胞肺癌和未经治疗的脑转移患者中,Krazati阿达格拉西布adagrasib的 CSF 浓度测得高于靶细胞 IC50。两名患者均表现出相应的脑转移消退,支持Krazati阿达格拉西布adagrasib在大脑中的潜在临床活性。
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