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BRAF 抑制剂与 MEK 抑制剂组合,是针对黑色素瘤中的 BRAFV600 突变的,这显著提高了总体存活率,但在大多数情况下最终会导致耐药性。研究表明,BRAF 抑制剂可增强 MEK 抑制剂在 NRAS 突变型黑色素瘤中的作用。
Encorafenib 康奈非尼/trametinib曲美替尼显示抑制增殖和诱导细胞凋亡的最高活性,在 BRAF 突变体中以累加方式起作用,在 NRAS 突变体黑色素瘤细胞中以协同方式起作用。与当前批准的抑制剂组合相比,Encorafenib 康奈非尼/binimetinib 在 BRAF 突变细胞中最有效地延长了产生耐药性的时间。
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