【适应症】

本品是一种非竞争性AMPA谷氨酸受体拮抗剂，适用于：

-治疗成人和4 岁及以上儿童癫痫患者的部分性癫痫发作（伴有或不伴有继发性全身性发作。）

-辅助治疗12岁及以上癫痫患者的原发性全身强直阵挛发作。

【推荐剂量】

1、不同时服用中效或强效CYP3A4 诱导剂的患者：

-起始剂量：

2mg，每日1次，口服，在入睡前服用；根据患者的耐受度和临床反应，可以每次2mg的增量来增加剂量，每次加量间隔至少1周。

-部分性癫痫发作维持剂量：

8mg-12mg，口服，每日1次，在入睡前服用。

-原发性全身强直阵挛发作维持剂量：

每次8mg，口服，每日1次，在入睡前服用。

2、同时服用中效或强效CYP3A4 诱导剂的患者：

-起始剂量：

4mg，每日1次，口服，在入睡前服用；根据患者的耐受度和临床反应，可每周增加剂量一次，每次增加2mg，口服，每日1次；最大每日剂量为12mg，每日1次。

【剂量调整】

-肝功损伤患者：

轻度和中度肝损伤患者，推荐起始剂量为2mg，每日1次，可以每次2mg的增量来增加剂量，每次加量间隔至少2周。

轻度肝损伤患者的最大日剂量为6mg，每日1次；

中度肝损伤患者的最大日剂量为4mg，每日1次。

重度肝损伤患者不推荐使用本品。

-肾损伤患者：

在密切监测下，本品可用于中度肾损患者。应考虑滴定的速度需要降低。

重度肾损伤或肾透析患者，不推荐使用本品。

-老年人：

老年人的剂量增加间隔至少2周。

【不良反应】

最常见的不良反应（≥5%）：头晕、嗜睡、疲劳、易怒、跌倒、恶心、体重增加、眩晕、共济失调、头痛、呕吐、挫伤、腹痛和焦虑。

【使用方法】

-本品口服用药，睡前服用。

-空腹或与食物同服均可。

-本品应整片吞服，切勿咀嚼、压碎或掰开。

【漏服处理】

单次漏服：

如果患者出现漏服一剂，无需补服，应在第二天按照常规给药计划服用下一剂。

多次漏服：

应及时告知主治医生，并按照医嘱服用。

【服用过量处理】

本品的最高报告过量为 300mg。本品过量后报道的事件包括嗜睡、激越、昏迷、攻击行为、精神状态改变、头晕或步态障碍。

尚无针对本品过量反应的特异性解毒剂。如果服用过量，应给予患者一般性的支持护理，包括检测患者生命体征和观察临床状态；应保存患者的呼吸通道顺畅。由于本品的半衰期较长，本品引起的反应可能会延长。

【注意事项】

-自杀行为和意念：

监控自杀念头或行为。

-神经系统影响：

监测头晕、步态障碍、嗜睡、和疲劳 ；患者在驾驶或作机器时，应谨慎

-跌倒：

监测跌倒和受伤。

-嗜酸性粒细胞增多症和全身症状的药物反应 （DRESS）/多器官超敏反应：

如果没有其他病因导致DRESS或多器官超敏反应，则停药。

-停用抗癫痫药物：

癫痫患者可能会有癫痫发作频率增加。

【禁忌】

无

【特殊人群】

-孕妇：

根据动物数据，本品可能会导致胚胎伤害。孕妇禁止使用本品。

-哺乳期：

没有关于本品在母乳中分泌、对母乳喂养儿童的影响或对产奶量影响的药物作用的数据。本品和/或其代谢物在大鼠乳汁中分泌，并且检测到在乳汁中的浓度高于母体血浆中的浓度。

-育龄男性和女性：

本品可能会降低左炔诺孕酮的激素避孕药的药效，建议本品治疗期间和停药后一个月内，使用其他非激素形式的避孕药。

-儿科用药：

本品治疗 4 岁以下儿童部分性癫痫发作或12 岁以下儿科患者的原发性全身强直阵挛发作的安全性和有效性，尚未确立。

-老年人：

本品临床试验65岁及以上老年人数据不足。建议老年人的剂量增加滴定速度应减慢。

-肝损伤：

本品推荐重度肝损伤患者使用。轻度和中度肝损伤患者，本品剂量应调整（详见剂量调整）

-肾损伤：

轻度肾损伤患者无需剂量调整；本品用于中度肾损伤患者，应密切监测不良反应，并降低本品剂量增加滴定速度；重度肾损伤患者，不推荐使用本品。

【药物相互作用】

-避孕药：

本品12mg，每日1次的剂量可能会降低含有左炔诺孕酮的激素避孕药药效。

-中效和强效 CYP3A4 诱导剂（包括卡马西平、奥卡西平和苯妥英钠）：

合用时，会增加本品的清除率和降低本品血浆浓度。中效或强度CYP3A4 诱导剂服用或停用时，密切监测患者不良反应。可能需要调整本品的剂量。

【药理作用】

本品是突触后神经元离子型α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）谷氨酸受体的非竞争性拮抗剂。谷氨酸是中枢神经系统内主要的兴奋性神经递质，并参与神经元过度兴奋引起的多种神经系统疾病。

本品在人体中发挥其抗癫痫作用的确切机制尚不清楚。

【贮藏】

-在20°C - 25°C温度下保存；允许在15°C-30°C温度范围内波动。

-保存在儿童接触不到的地方。