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Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)用于治疗帕金森病的症状(僵硬、震颤、痉挛、肌肉控制不佳)。Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)有时与左旋多巴一起使用。
警告
患有帕金森病的人患皮肤癌(黑色素瘤)的风险可能更高。
严重副作用
高血压
雷沙吉兰Rasagiline治疗期间可能发生高血压恶化。监测患者血压。
建议患者雷沙吉兰Rasagiline治疗期间避免摄入含有大量酪胺的食物,因为可能会导致血压大幅升高,包括称为高血压急症、危象或紧急情况的临床综合征。
血清素综合征
同时使用抗抑郁药,如:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂-SSRIs、5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂-SNRIs、三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、三唑并吡啶类抗抑郁药。
非选择性MAOI,如苯乙肼、反苯环丙胺;
选择性MAO-B抑制剂,如司来吉兰(Eldepryl);
与哌替啶、曲马多、美沙酮或丙氧芬同时使用时,均报告了血清素综合征。
5-羟色胺综合征的症状包括行为和认知/精神状态改变(例如,意识模糊、轻躁狂、幻觉、激动、谵妄、头痛和昏迷)、自主神经效应(例如,晕厥、颤抖、出汗、高烧/高热、高血压、心动过速、恶心、腹泻)和躯体效应(例如,肌肉强直、肌阵挛、肌肉抽搐、表现为阵挛的反射亢进和震颤)。血清素综合征可导致死亡。
嗜睡
嗜睡在接受Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)的患者中很常见,建议他们避免驾驶和其他潜在危险活动。
据报告,接受Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)和其他多巴胺药物治疗的患者在从事包括驾驶机动车在内的日常生活活动时入睡,这有时会导致事故。
环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂
在同时使用环丙沙星和其他CYP1A2抑制剂的患者中,Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)的血浆浓度可能增加2倍。如果同时服药,Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)剂量不应超过0.5mg每天一次。
肝功能损害
肝功能不全患者的Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)血浆浓度可能增加。
轻度肝功能不全患者:雷沙吉兰Rasagiline剂量:0.5mg,每日一次。
中度或重度肝功能不全患者,不推荐使用。
低血压/体位性低血压
直立性低血压最常发生在Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)治疗的前两个月,并且随着时间的推移趋于降低。
一些接受Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)治疗的患者在仰卧时,血压显著下降的风险略有增加。
与Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)1mg/天作为单一疗法相关的降低血压或体位性低血压的风险没有明显增加。
当作为左旋多巴的辅助药物使用时,据报道,在接受Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)0.5mg治疗的患者中,约6%的患者出现体位性低血压,在接受Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)1mg治疗的患者中为9%,在接受安慰剂治疗的患者中为3%。
运动障碍
当用作左旋多巴的辅助剂时,Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)可能引起运动障碍或增强多巴胺副作用并加剧先前存在的运动障碍。减少左旋多巴的剂量可能会减轻这种副作用。
幻觉/精神病样行为
上市后报告表明,患者可能会出现新的或恶化的精神状态和行为变化,这些变化可能很严重,包括:偏执观念、妄想、幻觉、混乱、精神病样行为、定向障碍、攻击性行为、激动和谵妄。
患有严重精神病性障碍的患者通常不应接受Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)治疗,因为中枢多巴胺张力增加会加剧精神病的风险。此外,许多降低中枢多巴胺张力的精神病治疗可能会降低Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline)的有效性。
冲动控制/强迫行为
病例报告表明,患者在服用一种或多种药物(包括Azilect(雷沙吉兰,Rasagiline))时可能会出现强烈的赌博冲动、性冲动增加、强烈的花钱冲动、暴饮暴食和/或其他强烈冲动,并且无法控制这些冲动。
戒断-突发性高热和精神错乱
据报道,与快速减量、停药或改变增加中枢神经功能的药物有关的症状复杂,类似于神经阻滞剂恶性综合征(以体温升高、肌肉强直、意识改变和自主神经不稳定为特征)。
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