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洛拉替尼主要由 CYP3A4 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A4 代谢。
Lorlatinib抑制 P-糖蛋白 (P-gp)、有机阳离子转运蛋白 (OCT) 1、有机阴离子转运蛋白 (OAT) 3、多药和毒素排出 (MATE) 1 和肠道乳腺癌抗性蛋白 (BCRP)。
Lorlatinib 不抑制有机阴离子转运多肽 (OATP) 1B1、OATP1B3、OAT1、OCT2、MATE2K 和全身 BCRP。M8 不抑制 P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、MATE1 和 MATE2K。
影响肝微粒体酶的药物
强效 CYP3A 诱导剂：有严重肝毒性的风险。禁忌同时使用。
中度 CYP3A 诱导剂：肝毒性风险未知。避免同时使用。如果无法避免同时使用，请在开始使用洛拉替尼 48 小时后监测 ALT、AST 和胆红素，并在联合治疗的第一周内监测 3 次以上。如果在伴随治疗期间持续存在 2 级或更高的肝毒性，请停止洛拉替尼或中度 CYP3A 诱导剂。
强效 CYP3A 抑制剂：洛拉替尼的血浆浓度可能增加，这可能会增加不良反应的发生率和严重程度。避免同时使用。如果无法避免同时使用，请将洛拉替尼的剂量从 100 mg 减少到 75 mg 每天一次或从 75 mg 减少到 50 mg 每天一次。如果停用强效 CYP3A 抑制剂，让强效 CYP3A 抑制剂的 3 个血浆半衰期过去，然后恢复开始强效 CYP3A 抑制剂之前耐受的洛拉替尼剂量。
由肝微粒体酶代谢的药物
CYP3A 底物：可能降低血浆浓度并降低 CYP3A 底物的功效。
避免与 CYP3A 底物同时使用，其中最小的浓度变化可能导致严重的治疗失败。如果不能避免同时使用，CYP3A 底物可能需要调整剂量；请查阅 CYP3A 底物的特定产品标签。
洛拉替尼仿制药已在孟加拉上市，有两个版本，分别是孟加拉耀品国际生产的LORLANIB和孟加拉珠峰制药生产的LORBREXEN，如需购买洛拉替尼仿制药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。