莫博赛替尼（Mobocertinib，商品名Exkivity/安卫力）是全球首个获批的口服EGFR外显子20插入突变选择性靶向药物，2021年9月获美国FDA加速批准，2023年1月获中国NMPA正式批准，用于含铂化疗期间或之后进展且携带EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。这款药物的临床价值，必须用精确到毫克的用法和精确到百分点的客观缓解率来衡量。

　　推荐剂量为每次160毫克，每日口服一次，可与食物同服或空腹服用，食物对生物利用度无临床意义上的影响。每天固定时间服药，整粒吞服，不得打开、咀嚼或溶解胶囊。漏服处理规则明确：若漏服超过6小时，跳过该次剂量，次日按原计划时间服药，绝不可双倍补服。服药后呕吐无需补服，按原定时间服用下一剂即可。

　　剂量调整遵循严格的三级递减阶梯。首次减量至每次120毫克每日一次，第二次减量至每次80毫克每日一次，若80毫克仍不可耐受则永久停用。针对不良反应的具体调整：2级腹泻需暂停至恢复至1级或以下，再次发生则减量；3级腹泻首次发生暂停后以更低剂量继续，再次发生需停药；4级腹泻永久停药。QTc间期延长方面，2级需暂停，若2周内恢复可继续，否则停药；3至4级或任何级别伴症状者永久停药。避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时使用，若无法避免与中效CYP3A抑制剂联用，剂量需降低约50%，即从160毫克降至80毫克、120毫克降至60毫克或80毫克降至40毫克，并加强QTc监测。中效抑制剂停用3至5个消除半衰期后，恢复至联用前耐受的剂量。

　　客观缓解率是莫博赛替尼最硬核的临床证据。关键性I/II期临床研究（NCT02716116）纳入114例既往接受过含铂化疗的EGFR外显子20插入突变非小细胞肺癌患者。独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）为28%，研究者（INV）评估的ORR达到35%。疾病控制率（DCR）高达78%，意味着超过四分之三的患者肿瘤实现缩小或稳定。84%的患者实现缩瘤，这一数字在EGFR 20外显子插入突变这个曾经无药可用的领域堪称突破。

　　中位缓解持续时间（DoR）长达15.8个月，IRC评估为17.5个月，说明肿瘤一旦缩小，这种缩小能维持超过一年以上。中位无进展生存期（PFS）为7.3个月，中位总生存期（OS）达到20.2个月。在基线伴脑转移的12例患者中，ORR为25%，疾病控制率67%，中位PFS为3.7个月，颅内病灶同样能被这款药物压制。

　　安全性方面，最常见不良反应为腹泻（74%，160毫克组高达85%）、恶心（33%，160毫克组43%）、皮疹（26%，160毫克组36%）、呕吐（22%，160毫克组29%）、食欲下降（22%，160毫克组25%）、口腔炎（14%，160毫克组18%）。3级及以上不良反应中腹泻占12%至18%，脂肪酶升高和淀粉酶升高各约3%至6%。46%的患者发生严重不良反应，17%永久停药，最常见原因为腹泻和恶心。

　　莫博赛替尼用28%的IRC客观缓解率、35%的研究者评估ORR和78%的疾病控制率证明：对于EGFR外显子20插入突变这一占所有EGFR突变约6%的罕见亚型，这款药物不是安慰剂，而是实打实能让肿瘤缩小、让缩小持续超过一年的确定答案。

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