卡博替尼（Cabozantinib）由Exelixis公司研发，拥有片剂（Cabometyx）和胶囊（Cometriq）两种剂型，是目前获批适应症最广的多靶点酪氨酸激酶抑制剂之一。在肾癌和肝癌两大瘤种中，这款药物的用法用量和总生存期数据构成了其临床地位的全部基石。

　　肾癌领域，卡博替尼有两种用法。单药治疗时，片剂推荐剂量为每次60毫克，每日口服一次，空腹服用，即餐前至少2小时或餐后至少1小时，整片吞服，不可压碎或咀嚼。若与纳武利尤单抗联合一线治疗，卡博替尼剂量调整为每次40毫克每日一次，纳武利尤单抗按常规方案给药。2025年ASCO GU会议公布的CheckMate 9ER试验最终结果显示，中位随访67.6个月，纳武利尤单抗联合卡博替尼组中位无进展生存期达到16.4个月，舒尼替尼组仅8.3个月，疾病进展或死亡风险降低42%。中位总生存期分别为46.5个月和35.5个月，绝对差距超过11个月。总缓解率55.7%，是舒尼替尼组27.4%的两倍以上，完全缓解率达14%，中位缓解持续时间长达22个月。

　　肝癌领域，卡博替尼片剂用于既往接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者，推荐剂量同样为每次60毫克每日一次，空腹服用。关键性III期CELESTIAL试验纳入707例患者，卡博替尼组中位总生存期达到10.2个月，安慰剂组仅8.0个月，死亡或进展风险降低36%。中位无进展生存期5.2个月对1.9个月，疾病控制率高达66%。对于仅接受过索拉非尼一线治疗的亚组患者，卡博替尼组中位总生存期进一步攀升至11.3个月，安慰剂组仅7.2个月。总体客观缓解率38%，意味着接近四成患者肿瘤显著缩小。

　　剂量调整遵循严格的三级递减规则。出现4级血液学毒性、3级及以上非血液学不良反应或不可耐受的2级不良反应时，暂停用药直至恢复至基线或1级，随后按60毫克减至40毫克、40毫克减至20毫克的阶梯下调。20毫克为最低可用剂量，若仍不可耐受则永久停用。合并强效CYP3A4抑制剂时，60毫克需降至40毫克，40毫克降至20毫克。重度肝功能不全患者不建议使用。轻度至中度肾功能不全无需调整剂量。

　　甲状腺髓样癌患者使用胶囊剂型，推荐剂量为每次140毫克每日一次，同样空腹服用。III期试验中，卡博替尼组中位无进展生存期11.2个月，安慰剂组仅4.0个月，延长超过一倍半。需要特别强调的是，片剂和胶囊剂型严禁相互替代使用，两者规格和生物利用度存在明确差异，混用可能导致剂量错误。

　　预定手术包括牙科手术前，至少28天停止治疗，任何外科切口须完全愈合后方可恢复用药。卡博替尼用46.5个月的联合治疗中位总生存期、11.3个月的肝癌二线总生存期和66%的疾病控制率，为肾癌和肝癌患者写下了精确到月份的生存答卷。

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