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Mektovi (binimetinib,比美替尼) 与Braftovi (encorafenib,恩科拉非尼)联用,治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
Mektovi (binimetinib,比美替尼) 用法用量:
每 12 小时口服 45 毫克,与Braftovi 联用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。有或没有食物,如果漏服立即补服,但不要在下一次服药的 6 小时内服用错过的剂量。如果给药后发生呕吐,不要服用额外的剂量。
肾脏剂量调整
不建议调整。
肝脏剂量调整
轻度肝功能损害:不建议调整。
中度肝功能损害:推荐剂量为 30 mg,口服 2 次一天。
减少剂量:
首次剂量减少:每 12 小时口服 30 毫克
后续修改:如果不能耐受每 12 小时口服 30 毫克,则永久停用该药。
心肌病:
无症状,LVEF 从基线绝对下降超过 10%,也低于正常下限 (LLN):停用该药物长达 4 周;每 2 周评估一次 LVEF。如果 LVEF 等于或高于下限或正常且从基线的绝对下降为 10% 或更少且患者无症状,则以减少的剂量恢复该药物。如果 LVEF 在 4 周内没有恢复,则永久停用该药。
有症状的充血性心力衰竭或 LVEF 绝对下降或从基线下降超过 20%,也低于 LLN:永久停用该药。
静脉血栓栓塞症:
单纯性深静脉血栓形成 (DVT) 或肺栓塞 (PE):停用该药。如果改善到 0 级或 1 级,则以减少的剂量恢复。如果没有改善,请永久停用该药。
危及生命的 PE:永久停用该药。
浆液性视网膜病变:
有症状的浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离:停用该药长达 10 天。如果改善并且变得无症状,则以相同剂量恢复。如果没有改善,请以较低的剂量水平恢复或永久停用该药物。
视网膜静脉阻塞 (RVO):
任何等级:永久停用该药。
葡萄膜炎:
1 级、2 级或 3 级:如果 1 级或 2 级对特定的眼部治疗没有反应,或对 3 级葡萄膜炎,停止使用该药物长达 6 周。如果改善,恢复相同或减少的剂量。如果没有改善,请永久停用该药。
4级:永久停用该药。
间质性肺病:
2 级:扣留该药长达 4 周。如果改善到 0 级或 1 级,恢复减少剂量。如果在 4 周内未解决,请永久停用该药。
3 级或 4 级:永久停用该药。
肝毒性:
2 级 AST 或 ALT 升高:维持剂量。如果在 2 周内没有改善,则暂停使用该药直至改善至 0 或 1 级或治疗前/基线水平,然后以相同剂量恢复。
首次出现 3 级 AST 或 ALT 升高:停用该药长达 4 周。如果改善至 0 或 1 级或预处理/基线水平,则以减少的剂量恢复。如果没有改善,请永久停用该药。
复发性 3 级 AST 或 ALT 升高:考虑永久停用该药。
首次出现 4 级 AST 或 ALT 升高:永久停用该药或停用该药长达 4 周。如果改善至 0 或 1 级或预处理/基线水平,则以减少的剂量恢复。如果没有改善,请永久停用该药。
复发性 4 级 AST 或 ALT 升高:永久停用该药。
横纹肌溶解或肌酸磷酸激酶 (CPK) 升高:
4 级无症状 CPK 升高或任何有症状或肾功能不全的 CPK 升高:停用该药长达 4 周。如果提高到 0 级或 1 级,则以减少的剂量恢复。如果在 4 周内未解决,请永久停用该药。
皮肤科:
2 级:如果在 2 周内没有改善,停止使用该药直至 0 至 1 级。如果第一次出现,则恢复相同剂量,如果复发,则减少剂量。
3 级:暂停该药物直至 0 级或 1 级。如果第一次出现,则恢复相同剂量,如果复发,则减少剂量。
4级:永久停用该药。
其他不良反应(包括出血):
复发的 2 级或任何 3 级的第一次出现:扣留该药长达 4 周。如果提高到 0 级或 1 级,则以减少的剂量恢复。如果在 4 周内未解决,请永久停用该药。
第一次出现任何 4 级:永久停用该药物或停用该药物长达 4 周。如果改善至 0 或 1 级或预处理/基线水平,则以减少的剂量恢复。如果没有改善,请永久停用该药。
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