- 相关文章
佩米替尼Pemigatinib靶点有哪些？佩米替尼Pemigatinib是FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的强效选择性抑制剂。
FGFR信号通路涉及增殖和对细胞存活和肿瘤进展至关重要的过程（例如，血管生成、转移、抑制细胞凋亡）；FGFR信号的异常表达与各种实体瘤的发病机制有关。组成型 FGFR 信号传导的抑制降低了具有异常 FGFR 表达的细胞系中的细胞活力。
血清磷酸盐浓度是 FGFR 抑制的标志物；在每天一次 1-20 mg 的剂量范围内，血清磷酸盐浓度以浓度依赖性方式增加。
在携带有FGFR1、FGFR2或FGFR3基因组畸变的人类肿瘤异种移植物的小鼠中显示出抗肿瘤活性，包括表达 FGFR-2-Transformer-2 β 同源物 (TRA2b) 融合蛋白的胆管癌。
佩米替尼Pemigatinib还抑制 FGFR4，其半数最大抑制浓度比 FGFR1、FGFR2 或 FGFR3 的半数最大抑制浓度高约 100 倍。
佩米替尼Pemigatinib获批治疗具有FGFR2基因组畸变（例如融合、重排）的先前治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌。客观缓解率为36% 。
佩米替尼Pemigatinib仿制药已在老挝上市，价格不到原研药的十分之一，如需购买PEMITIP，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。