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瑞司美替罗作为一种高选择性甲状腺激素受体β（THR-β）激动剂，其剂量依赖性效应在NASH治疗中表现显著。体外活性研究显示，瑞司美替罗在EC50为0.21μM时对THR-β产生效应为三碘甲状腺氨酸（T3）最大值的83.8%，而对THR-α的激动效应仅为T3的48.7%，这种选择性是其安全性的关键基础。
剂量与肝脏脂肪减少的量效关系
MAESTRO-NASH试验中，80mg组和100mg组患者的肝脏脂肪含量分别降低45%和51%，而安慰剂组仅降低7.2%。进一步分析显示，体重≥100kg的患者接受100mg剂量时，肝脏脂肪减少幅度较80mg组增加12%（p<0.05），提示剂量调整需结合体重因素。
剂量与纤维化改善的量效关系
纤维化改善率与剂量呈正相关：80mg组和100mg组的纤维化改善率分别为24.2%和25.9%，而安慰剂组为14.2%。在F2期患者中，100mg组的纤维化逆转率（38%）显著高于80mg组（32%），表明高剂量对中期纤维化患者更具优势。此外，100mg组患者的NASH缓解率（29.9%）较80mg组（25.9%）提升4个百分点，进一步证实剂量效应。
机制与临床意义
瑞司美替罗通过激活THR-β受体，促进脂肪分解、抑制炎症与纤维化。其高选择性避免了THR-α激活导致的心脏和骨骼肌毒性，从而提高了治疗安全性。临床实践中，体重<100kg的患者推荐80mg每日一次口服，体重≥100kg者推荐100mg每日一次，这一剂量方案在多项研究中被证实为最优平衡点。
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