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奥希替尼作为EGFR突变非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗药物，其耐药问题已成为临床挑战。印度全球药房可提供相关仿制药，但耐药机制复杂，需通过联合用药或新型靶向药物优化疗效。
1. 奥希替尼耐药机制分类
靶内突变：
C797S突变：占二线耐药病例的15%-26%，导致奥希替尼无法结合EGFR激酶域。
L718Q/V突变：影响奥希替尼与ATP结合位点的相互作用，导致耐药。
旁路激活：
MET扩增：在二线治疗中的发病率为19%，可通过MET抑制剂（如沃利替尼）克服。
HER2扩增：在二线耐药患者中的检测率为5%，需联合抗HER2 ADC药物（如TDM1）。
组织学转化：约5%的奥希替尼耐药患者转化为小细胞肺癌，需采用化疗方案。
2. 新型靶向药物研发进展
BDTX-1535：
临床数据：2期NCT05256290研究显示，对奥希替尼耐药的C797S突变或PACC突变患者中，42%的人肿瘤大幅缩小。
安全性：200mg每日剂量耐受性良好，常见副作用为皮疹和腹泻。
第四代EGFR TKI：
EAI045、JBJ-04-125-02：可克服T790M和C797S突变，但尚未进入临床试验阶段。
BLU-945：联合ALK抑制剂布格替尼在EGFR/T790M/C797S三重突变中显示活性。
3. 联合用药策略
MET抑制剂联合：克唑替尼联合奥希替尼或厄洛替尼可克服MET介导的耐药性，部分患者实现肿瘤控制。
双特异性抗体：amivantamab（抗EGFR和抗MET）在C797S突变和MET扩增的患者中显示出治疗反应。
化疗联合：对于无明确耐药机制的患者，培美曲塞联合顺铂等化疗方案可控制病情进展。
奥希替尼仿制药有老挝卢修斯制药的LuciOsim，老挝东盟制药Osiem，老挝第二制药厂PHOSIMER孟加拉碧康制药tagrix，孟加拉珠峰制药OSIMERT，孟加拉incepta药厂OSICENT，孟加拉耀品国际OSINIB等，如需购买奥希替尼仿制药或原研药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有任何疑问，请咨询ING药房客服。