艾拉司群Elacestrant（RAD-1901，商品名：Orserdu®）是一种创新的选择性雌激素受体降解剂（SERD），于2023年1月27日获得美国FDA的批准，用于治疗特定类型的乳腺癌患者。

　　艾拉司群Elacestrant旨在通过降解雌激素受体（ER）来阻断雌激素信号通路，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。这一机制对于ER阳性、HER2阴性的乳腺癌患者尤为重要。

　　作用机制

　　艾拉司群Elacestrant作为一种SERD，其作用机制是通过与雌激素受体α（ERα）结合，诱导其降解，从而有效阻断雌激素信号通路。这一机制使得艾拉司群在ER阳性乳腺癌细胞中能够显著抑制肿瘤细胞的增殖，并在体外和体内模型中显示出强大的抗癌活性。

　　药代动力学研究

　　药代动力学研究表明，艾拉司群Elacestrant口服给药后能够迅速被吸收，并达到有效的血药浓度。其半衰期适中，允许每日一次给药即可维持稳定的血药水平。此外，艾拉司群主要通过肝脏代谢，代谢产物在体内的活性较低，不会造成额外的药物蓄积或毒性。

　　临床数据

　　关键临床试验：EMERALD研究

　　试验设计：EMERALD是一项多中心、国际性、随机化、开放标签、对照的3期临床试验，旨在评估艾拉司群Elacestrant作为单药疗法与标准护理（SOC）相比，在治疗ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌患者中的疗效和安全性。

　　患者群体：试验共入组了477名患者，这些患者先前曾接受过一种或两种内分泌治疗，包括CDK4/6抑制剂。

　　主要终点：无进展生存期（PFS）

　　结果：

　　在总体人群中，艾拉司群组与SOC组的12个月无进展生存期比率分别为22.32%和9.42%。艾拉司群显著地将所有患者的疾病进展或死亡风险降低了30%。

　　在携带ESR1突变的患者亚组中，艾拉司群组的12个月无进展生存期比率为26.76%，而SOC组为8.19%。艾拉司群将ESR1突变患者的疾病进展或死亡风险降低了45%。

　　与氟维司群相比，艾拉司群在总体人群中将疾病进展或死亡风险降低了32%，在ESR1突变人群中则降低了50%。

　　安全性概况

　　艾拉司群Elacestrant在治疗过程中表现出良好的耐受性。常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、乏力等，多为轻至中度，且通常可通过对症治疗或调整剂量来缓解。此外，还有一些较为罕见但严重的不良反应，如肝功能异常、血液系统毒性以及心血管系统毒性，需要密切监测并及时处理。

　　艾拉司群Elacestrant作为一种新型口服选择性ER降解剂，在ER阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者中显示出显著的疗效和可控的安全性。其独特的作用机制和药代动力学特性为乳腺癌治疗领域带来了新的希望。

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