艾拉司群（Elacestrant，商品名：ORSERDU™）作为一种新型的口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），专为治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的乳腺癌患者而设计。

　　2023年1月，艾拉司群（Elacestrant）在美国迎来了历史性的时刻——它首次获得批准，用于治疗那些患有ER阳性、HER2阴性，并且携带雌激素受体1（ESR1）突变（该突变需通过美国FDA批准的测试进行确认）的晚期或转移性乳腺癌的绝经后女性及成年男性患者。这些患者在接受至少一线内分泌治疗后，病情仍出现了进展。这一批准标志着艾拉司群在乳腺癌治疗领域迈出了重要的一步。

　　与此同时，欧盟也正在对艾拉司群（Elacestrant）用于治疗ER阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌进行严格的监管评估，有望为更多欧洲患者带来新的治疗希望。

　　一项针对性研究近期评估了艾拉司群（Elacestrant）在经历过多种治疗的雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性转移性乳腺癌女性患者中的疗效，特别关注了那些携带雌激素受体基因α（ESR1）突变的患者。该研究的核心目标是确定该药物的最大耐受剂量（MTD）及/或推荐的二期临床剂量（RP2D）。

　　该研究遵循3+3设计原则，首先以艾拉司群胶囊形式进行初步探索，随后进入RP2D扩展阶段（先以400mg胶囊，后转为400mg片剂形式给药），以全面评估药物的安全性和抗肿瘤活性。患者每日服用一次艾拉司群，直至病情进展或无法耐受为止。

　　在入组的57名绝经后女性患者中，有50名接受了RP2D（400毫克，每日一次）的治疗。这些患者的中位年龄为63岁，平均经历过三种抗癌治疗，包括细胞周期蛋白依赖性激酶4,6抑制剂（CDK4/6i；52%的患者）、SERD（52%的患者）以及携带ESR1突变（通过循环肿瘤DNA检测确认；50%的患者）。在整个研究过程中，未观察到任何剂量限制性毒性事件。

　　在RP2D（400毫克片剂；n=24）的治疗组中，最常见的不良事件包括恶心（发生率为33.3%）、血液甘油三酯水平升高以及血磷水平降低（发生率均为25.0%）。这些不良事件大多属于1-2级的轻度至中度反应。

　　在疗效方面，接受RP2D治疗的31名可评估患者中，客观缓解率（ORR）达到了19.4%。特别值得注意的是，在既往接受过SERD治疗的患者中，ORR为15.0%；在既往接受过CDK4/6i治疗的患者中，ORR为16.7%；而在携带ESR1突变的患者中，ORR更是高达33.3%（n=5/15）。此外，临床获益率（CBR，以24周为评估点）在总体患者中为42.6%（n=47），在携带ESR1突变的患者中高达56.5%（n=23），而在既往接受过CDK4/6i治疗的患者中则为30.4%（n=23）。艾拉司群的临床获益与ESR1突变等位基因分数的下降密切相关。

　　艾拉司群（Elacestrant）400毫克每日口服一次，在经历过多次治疗的ER阳性转移性乳腺癌患者中展现出了良好的安全性和单药活性，特别是在携带ESR1突变的患者以及既往接受过CDK4/6i和SERD治疗的患者中观察到了显著的缓解效果。

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