下载app
- 相关文章
ROS1原癌基因编码一种受体酪氨酸激酶，该激酶与其他致癌驱动因素（如ALK和TRKA-BC）在结构上具有相似性。目前，FDA已批准酪氨酸激酶抑制剂（TKI）克唑替尼和恩曲替尼用于治疗ROS1融合阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。然而，这些药物在治疗过程中面临着一些挑战，包括血脑屏障渗透性差和获得性耐药等问题，特别是ROS1
G2032R溶剂前沿突变，这些限制了治疗的持久性和效果。
Repotrectinib（洛普替尼）作为新一代大环TKI，经过精心设计，旨在克服靶向耐药突变并改善药物在脑部的分布。在TRIDENT-1临床试验中，Repotrectinib对未接受过TKI治疗和接受过TKI治疗的ROS1重排NSCLC患者均展现出了显著的疗效，这一效果同样适用于那些患有中枢神经系统转移和G2032R耐药突变的患者。
在未使用过TKI的患者队列中（n=71），高达79%的患者获得了客观缓解，且中位无进展生存期（PFS）达到了35.7个月，这一数据超越了所有先前批准的ROS1 TKI。对于既往接受过一种ROS1 TKI但未接受过化疗的患者（n=56），Repotrectinib也表现出了良好的疗效，客观缓解率为38%，中位PFS为9.0个月。
在安全性方面，Repotrectinib的表现与上一代ROS1 TKI相当，常见的不良事件包括贫血、神经毒性、肌酸激酶水平升高和体重增加。这些不良事件在管理和监控下，通常可以得到有效控制。
这些研究结果凸显了Repotrectinib在解决ROS1重排NSCLC未满足需求方面的潜力，它不仅提供了持久的疗效，还显著改善了颅内活性。
Repotrectinib（洛普替尼）仿制药已在老挝上市，LuciRepo（老挝卢修斯制药生产），如需购买LuciRepo，可出国购药，也可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com 下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。