阿普昔腾坦Aprocitentan (TRYVIO) 是由 Idorsia Pharmaceuticals 开发的一种每日一次口服双重内皮素 A (ET A ) 和 B (ET B ) 受体拮抗剂，用于治疗高血压。内皮素途径与高血压有关。 阿普昔腾坦Aprocitentan 抑制内皮素-1 与 ET A和 ET B的结合受体，从而防止其有害作用并降低血压。 2024年3月，阿普昔腾坦Aprocitentan在美国首次获得批准，用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压，以降低使用其他药物无法充分控制的成人血压。

　　阿普昔腾坦（Aprocitentan），商品名Tryvio，于2024年3月在美国首次获得批准，用于与其他抗高血压药物联合治疗高血压，特别是针对使用其他药物无法充分控制的成人血压。

　　· 患者筛选：研究共筛选了1965例接受了3种降压药物（包括利尿剂）治疗后，坐位收缩压仍≥140 mmHg的高血压患者。

　　· 患者入组：最终纳入730例难治性高血压患者，并随机分配至不同治疗组。

　　· 患者特征：研究对象的平均年龄为62岁，其中69.2%有肥胖或严重肥胖、54.1%有糖尿病、22.2%有3~4期慢性肾病、19.6%患有充血性心力衰竭。

　　· 治疗方案：患者被随机分配接受阿普昔腾坦12.5mg、25mg或安慰剂治疗，每日一次，持续一定时间。

　　· 观察指标：主要疗效终点是第4周和第40周时坐位收缩压（SiSBP）的变化。

　　· 降压效果：与安慰剂相比，阿普昔腾坦显著降低了难治性高血压患者的血压。在第4周时，12.5mg和25mg剂量的阿普昔腾坦分别使SiSBP降低了约4 mmHg。这一降压效果在连续治疗48周内持续有效。

　　· 持续有效性：在停药4周后，与安慰剂组相比，阿普昔腾坦组患者的收缩压仍保持在较低水平，证实了其降压效果的持续有效性。

　　· 额外获益：除了降低血压外，阿普昔腾坦还有助于减少患者蛋白尿，这可能进一步降低心血管风险。

　　· 常见不良反应：阿普昔腾坦的常见不良反应包括水肿/液体潴留和贫血。这些副作用通常可以通过使用利尿剂等药物进行管理。

　　· 特殊警告：阿普昔腾坦带有黑框警告，提示其对胚胎-胎儿有毒性。因此，孕妇不得使用，且在使用期间应采取有效的避孕措施。此外，患者在使用阿普昔腾坦前应进行肝功能检查，并在治疗期间定期复查肝功能。

　　阿普昔腾坦作为一种新型的内皮素受体拮抗剂，通过抑制内皮素-1与其受体的结合，实现了有效的降压效果。其III期PRECISION研究的积极结果为其在美国的首次批准提供了有力的数据支持。未来，随着更多临床数据的积累，阿普昔腾坦有望在难治性高血压的治疗中发挥更大的作用。同时，对于其长期安全性、有效性以及与其他降压药物的联合使用策略等方面的研究也将进一步深入。

　　阿普昔腾坦仿制药已在老挝上市，LuciApro由老挝卢修斯制药生产，如需买药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。