替沃扎尼Tivozanib作为一种高效的泛VEGFR特异性抑制剂，在最近的一项II期临床试验中取得了令人振奋的成果。研究结果显示，整体患者的中位无进展生存期（PFS）达到了11.7个月（95% CI：8.3-14.3个月），同时总体客观缓解率也高达24%（95% CI：19-30%）。更为重要的是，替沃扎尼的脱靶毒性表现轻微，这极大地提高了其临床应用的安全性和可行性。替沃扎尼Tivozanib的出现，为肾癌患者提供了新的治疗选择和希望。

　　替沃扎尼通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1, VEGFR-2和VEGFR-3的磷酸化，以及其他激酶如c-kit和PDGFRβ，来抑制肿瘤生长。

　　常见副作用

　　高血压：

　　45%的患者可能经历高血压，其中22%可能为3级以上严重性。高血压通常在治疗开始后2周内出现。

　　应在治疗前控制好血压，治疗初期密集监测，并至少每月监测一次。遇到高血压应调整或使用降压药，持续高血压需减量或停用替沃扎尼。

　　疲劳、高血压、腹泻、食欲下降：

　　这些是最常见的副作用，发生率超过20%。

　　恶心、发声障碍、甲状腺功能减退：

　　同样常见，需在医生指导下对症处理。

　　实验室异常：

　　包括钠减少、脂肪酶增加、磷酸盐减少，这些3级或4级的实验室异常发生率≥5%。

　　其他副作用

　　心脏相关事件：

　　心力衰竭的发生率为1.6%，严重事件占1%。定期监测心力衰竭症状，必要时调整治疗方案。

　　心脏缺血发生率为3.2%，严重心脏缺血事件占1.5%。对有心血管疾病历史的患者进行密切监测，严重事件需停药。

　　出血事件：

　　出血事件的发生率为11%，包括致命出血0.2%。有出血风险的患者需谨慎使用，严重出血事件需停药。

　　蛋白尿：

　　8%的患者可能出现蛋白尿，中至重度蛋白尿患者可能需要减量或暂停治疗。

　　甲状腺功能异常：

　　发生率为11%，包括甲状腺功能减退和甲状腺功能亢进。开始治疗前后需监测甲状腺功能。

　　可逆性后脑白质脑病综合征（RPLS）：

　　如果出现RPLS的症状，如头痛、视觉障碍或精神状态改变，应立即评估并停用替沃扎尼。

　　其他：

　　还包括咳嗽、口腔炎、头痛、呼吸急促、声音变化、腹部疼痛、手足综合征等。

　　与其他药物的相互作用

　　CYP3A诱导剂：避免同时使用强效CYP3A诱导剂。

　　剂量调整与监测

　　推荐剂量：1.34mg，每天一次，有或没有食物，治疗21天，然后停药7天（28天周期），直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　中度肝功能不全患者：在治疗21天后应将剂量降至0.89mg，然后停药7天（28天周期）。

　　不良反应管理：如果出现腹泻、恶心或呕吐等症状，可通过中断剂量或减少剂量进行管理。

　　仿制药为经济不富裕家庭的患者提供了治疗机会，替沃扎尼tivozanib仿制药已在老挝上市，老挝卢修斯制药生产的LuciTivo，如需购买替沃扎尼tivozanib原研药，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有任何疑问，请咨询ING药房客服。