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福他替尼的用途
福他替尼用于治疗慢性免疫性血小板减少症（ITP），特别是针对那些对先前治疗反应不足的成人患者。国际专家通常推荐福他替尼（以及其他药物）作为ITP的二线治疗方案，尤其是在皮质类固醇和/或静脉注射免疫球蛋白（IVIG）治疗后血小板反应不佳的情况下。
福他替尼Fostamatinib剂量和给药方法
一般指导原则
· 预处理筛选：
· 在开始使用福他替尼之前，必须确认具有生殖潜力的女性的妊娠状态。
· 病人监护：
· 每月监测全血细胞计数（CBC），特别是血小板计数，直至血小板计数稳定（≥50,000/mm³）。之后，需定期监测CBC。
· 每月监测绝对中性粒细胞计数（ANC），并在治疗期间密切关注感染情况。
· 每月进行肝功能测试（LFT），包括ALT、AST和胆红素。
· 每两周监测一次血压，直至确定福他替尼的稳定剂量，随后每月监测一次。
· 密切监测腹泻的发生情况。
· 给药方式：
· 福他替尼二钠六水合物以片剂形式口服给药，可与食物同服或单独服用。
· 如果漏服一剂，应跳过该剂量，并在下次预定时间继续服用。
成年人用药指导
· 慢性免疫性血小板减少症（ITP）：
· 口服起始剂量为100mg，每日两次。
· 4周后，若血小板计数未增加至≥50,000/mm³，则剂量增加至150mg，每日两次。
· 使用最低有效剂量使血小板计数达到并维持在≥50,000/mm³。
· 若12周后血小板计数仍未增加至足以避免临床相关出血的水平，则应停止福他替尼治疗。
毒性剂量调整
· 某些不良反应可能需要暂时中断治疗、减少剂量或永久停药。
· 若需减少剂量，福他替尼的剂量应在每日剂量的基础上进行调整（见表1）。
· 若需进一步减少剂量至100毫克/天以下，则应停用福他替尼。
表 1.福他替尼fostamatinib剂量减少时间表1 | ||
每日总剂量 | 早晨剂量 | 晚间剂量 |
300毫克 | 150毫克 | 150毫克 |
200毫克 | 100毫克 | 100毫克 |
150毫克 | 150毫克 | --- |
100毫克 | 100毫克 | --- |
针对不良反应的建议剂量修改取决于严重程度（见表 2）。
缩写：ANC，绝对中性粒细胞计数；血压、血压； CV，心血管； DBP，舒张压； LFT、肝功能测试； SBP，收缩压； UGT、UDP-葡萄糖醛酸基转移酶； ULN，正常上限。
表 2. 针对特定不良反应的建议剂量修改1 | ||
不良反应 | 严重性 | 建议采取的行动 |
高血压 | ||
第一阶段：SBP 130—139 mmHg 或 DBP 80—89 mmHg | 对心血管风险增加的患者开始或增加抗高血压药物的剂量；调整直至血压控制 如果 8 周后血压未达到目标，请将福他替尼每日剂量减少至下一个较低的每日剂量（见表 1） | |
第 2 阶段：SBP ≥140 mmHg 或 DBP ≥90 mmHg | 开始服用或增加抗高血压药物的剂量；调整直至血压控制 如果血压保持≥140/90 mmHg超过8周，将福他替尼每日剂量减少至下一个较低的每日剂量（见表1） 如果尽管进行了积极的抗高血压治疗，血压仍保持 ≥160/100 mmHg 超过 4 周，则暂时中断或停用福他替尼 | |
高血压危象：SBP >180 mmHg 或 DBP >120 mmHg | 暂时中断或停用福他替尼 开始服用或增加抗高血压药物的剂量；调整直至血压得到控制。如果血压降至目标血压以下，则以相同的每日剂量恢复福他替尼 如果尽管进行了积极的抗高血压治疗，血压仍保持 ≥160/100 mmHg 超过 4 周，则停止福他替尼治疗 | |
肝毒性 | ||
AST/ALT ≥3 x ULN 且 <5 x ULN | 如果出现症状（例如恶心、呕吐和腹痛），暂时中断福他替尼，并每 72 小时重新检查一次 LFT，直至 AST/ALT <1.5 x ULN 且总胆红素 <2 x ULN。以下一个较低的每日剂量恢复福他替尼（见表 1） 如果无症状，每 72 小时重新检查一次 LFT，直到 AST/ALT <1.5 x ULN 且总胆红素 <2 x ULN。如果 AST/ALT 保持 3-5 x ULN 并且总胆红素保持 <2 x ULN，请考虑暂时中断或减少剂量。如果暂时中断，当 AST/ALT 不再升高 (<1.5 x ULN) 且总胆红素 <2 x ULN 时，以下一个较低的日剂量恢复福他替尼（参见表 1） | |
AST/ALT ≥5 x ULN 且总胆红素 <2 x ULN | 暂时中断福他替尼 每 72 小时重新检查一次 LFT；如果 AST/ALT 下降，请重新检查，直至 AST/ALT 不再升高 (<1.5 x ULN) 且总胆红素 <2 x ULN；以下一个较低的每日剂量恢复福他替尼（见表 1）。如果 AST/ALT 保持≥5 x ULN ≥2 周，则停用福他替尼 | |
AST/ALT ≥3 x ULN 且总胆红素 >2 x ULN | 停用福他替尼 | |
在没有其他 LFT 异常的情况下，未结合（间接）胆红素升高 | 可以继续使用福他替尼并进行频繁监测，因为未结合胆红素的增加可能是由于 UGT1A1 的抑制 | |
腹泻 | ||
任何 | 症状出现后尽早采取支持性护理措施，例如改变饮食、补水和/或止泻药，直至症状消失 | |
3级及以上 | 如果症状进展至严重（3级或以上），暂时中断福他替尼 如果腹泻症状改善至轻度（1 级），则以下一个较低的日剂量恢复福他替尼（见表 1） | |
中性粒细胞减少症 | ||
ANC <1000/mm 3 | 如果 ANC 降至 <1000/mm 3并在 72 小时后保持较低水平，请暂时中断福他替尼，直至 ANC 恢复到 1500/mm 3以上 以下一个较低的日剂量恢复福他替尼（见表 1） | |
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