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替沃扎尼（Tivozanib）是一种高效的选择性血管内皮生长因子受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂。
研究表明，最大耐受剂量为1.5 mg/天的替沃扎尼在肾细胞癌患者中展现出了抗肿瘤活性。本项I期研究的主要目的是确定替沃扎尼在II期研究中的推荐剂量，同时次要目标包括探索其药代动力学/药效学特征以及初步的疗效评估。
研究采用了3+3设计，对9名患有晚期实体瘤的患者进行了每日治疗。治疗分为两个剂量级别：1级为1.0 mg，2级为1.5 mg，以3周用药/1周停药为一个治疗周期进行检查。在整个研究过程中，未观察到剂量限制性毒性，且未达到最大耐受剂量。最常见的与药物相关的不良事件包括腹泻、发声困难、皮疹、促甲状腺激素升高（严重程度≥3级）、手足皮肤反应、高血压和蛋白尿。这些不良事件通常可以得到很好的控制，并且大部分在耐受性评估期内得到了解决。
研究发现，患者血清中替沃扎尼的暴露导致半衰期（t1/2）超过60小时。在替沃扎尼治疗后1-3周内，观察到血浆中VEGF水平增加，而血浆中VEGFR-1和VEGFR-2的水平则减少。尽管没有观察到完全或部分缓解的情况，但在三名先前使用VEGFR抑制剂治疗失败的肾细胞癌患者中，观察到了疾病持续超过170天的长期稳定状态。
综上所述，患者可以耐受每天1.5毫克/天的替沃扎尼治疗，按照3周用药/1周停药的方案进行。”
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