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Crizotinib克唑替尼、Entrectinib恩曲替尼和Taletrectinib他雷替尼治疗ROS1阳性非小细胞肺癌及其他实体瘤的效果如何?

  Crizotinib(克唑替尼)、Entrectinib(恩曲替尼)和Taletrectinib(他雷替尼)治疗ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)及其他实体瘤方面的效果对比:

  1. Crizotinib(克唑替尼)

  治疗ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)

  · 缓解率(ORR)

  · EUCROSS研究显示,克唑替尼治疗ROS1重排NSCLC患者的ORR为70%[1]。

  · 一项真实世界研究中,尽管患者群体中老年、吸烟及身体状况较差的患者比例较高,克唑替尼仍能显著改善患者的预后,ORR数据虽未具体给出,但整体预后改善显著[7]。

  · 中位无进展生存期(PFS)

  · EUCROSS研究显示,克唑替尼治疗的中位PFS为19.4个月[1]。

  · 总生存期(OS)

  · 真实世界研究中,克唑替尼开始治疗时的中位OS为36.2个月,6个月、12个月和24个月的生存率分别为77.8%、71.9%和64.9%[7]。

  · 入脑活性:克唑替尼对脑转移病灶的治疗能力有限,这与其难以穿透血脑屏障有关[4]。

  治疗其他实体瘤

  · 克唑替尼也用于治疗ALK阳性肿瘤,如ALK阳性非小细胞肺癌、ALK阳性间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)等,具体ORR和PFS数据因肿瘤类型而异,但总体显示出显著的抗肿瘤活性[4]。

  2. Entrectinib(恩曲替尼)

  治疗ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)

  · 缓解率(ORR)

  · 根据3项I/II期临床研究的合并分析,恩曲替尼在ROS1阳性NSCLC患者的一线治疗中,总体的ORR达68.7%[2]。

  · 对于基线存在中枢神经系统(CNS)转移的患者,颅内ORR也达到较高水平[2]。

  · 中位缓解持续时间(DoR):中位DoR达35.6个月[2]。

  · 中位无进展生存期(PFS):中位PFS达17.7个月[2]。

  · 总生存期(OS):中位OS为47.7个月[2]。

  治疗其他实体瘤

  · 恩曲替尼是已上市的第三款基于不同类型肿瘤的共同生物标志物而不是肿瘤起源组织类型的抗癌药,对多种NTRK基因融合阳性实体瘤具有持久应答[5]。

  · 在NTRK融合阳性实体瘤患者中,恩曲替尼的总缓解率(ORR)为63.5%,中位缓解持续时间(DoR)为12.9个月[5]。

  3. Taletrectinib(他雷替尼)

  治疗ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)

  · 缓解率(ORR)

  · 在未经TKI或克唑替尼治疗的患者中,ORR高达92.5%[1]。

  · 在既往接受过克唑替尼治疗的患者中,ORR为50.0%[1]。

  · 其他研究显示,对于未经克唑替尼治疗的患者,ORR可达93%,对于既往接受过克唑替尼治疗的患者,ORR为60%[3]。

  · 疾病控制率(DCR)

  · 未经治疗患者的DCR为95.5%[1]。

  · 克唑替尼耐药患者的DCR高达100%[3]。

  · 中位无进展生存期(PFS)

  · 未经ROS1-TKI治疗的患者中位PFS为29.1个月[6]。

  · 曾接受过1种ROS1-TKI治疗的患者中位PFS为14.2个月[6]。

  治疗其他实体瘤

  · Taletrectinib对ROS1/NTRK突变具有高度选择性,但目前针对其他实体瘤的具体治疗数据有限,需要进一步的临床研究来验证其疗效[1][6]。

  综上所述,Crizotinib、Entrectinib和Taletrectinib在治疗ROS1阳性非小细胞肺癌方面均显示出显著的疗效,且具有不同的特点和优势。对于其他实体瘤的治疗,恩曲替尼和Taletrectinib也展现出了一定的潜力。

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