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阿达格拉西布（Adagrasib, MRTX849）作为一种口服、高选择性、小分子KRAS
G12C共价抑制剂，其在非小细胞肺癌、结直肠癌及其他携带KRAS G12C突变的实体瘤中的治疗效果备受关注。近期，一项针对晚期KRAS
G12C突变实体瘤患者的研究揭示了该药物的疗效与安全性特征。
该研究纳入了接受不同剂量阿达格拉西布治疗的患者，包括150 mg、300 mg、600 mg每日一次，以及1200 mg每日一次或600 mg口服每日两次的治疗方案。在治疗过程中，根据预定的毒性程度或达到阿达格拉西布的目标暴露量，研究设计进行了相应的调整。
共有25名患者入组并接受了至少一剂阿达格拉西布的治疗。研究确定的二期推荐剂量（RP2D）为600 mg，每天两次。在此剂量下，未正式定义最大耐受剂量。经过中位随访19.6个月，对于15名可评估RECIST的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者，其中8名患者（占53.3%；95% CI，26.6至78.7）在接受600 mg每天两次的治疗后达到了确认的部分响应。这些患者的中位缓解持续时间为16.4个月（95% CI，3.1至不可估计），中位无进展生存期为11.1个月（95% CI，2.6至不可估计）。
此外，两名KRAS G12C突变的结直肠癌患者在接受每天两次600 mg的治疗后也取得了部分缓解，缓解持续时间为4.2个月。在RP2D剂量下，最常见的治疗相关不良事件（任何级别）包括恶心（80.0%）、腹泻（70.0%）、呕吐（50.0%）和疲劳（45.0%）。其中，最常见的3-4级治疗相关不良事件是疲劳（15.0%）。
综上所述，阿达格拉西布（Adagrasib）以600 mg每天两次的剂量对于携带KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者表现出良好的耐受性，并展现出显著的抗肿瘤活性。阿达格拉西布仿制药已由老挝卢修斯制药成功仿制，商品名：LuciAda，如需购买LuciAda，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房（ING药房）的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询ING药房客服。