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在晚期胃肠道间质瘤（GIST）的治疗中，针对致病性KIT/PDGFRA癌蛋白的初级和次级突变的需求尚未得到满足。瑞派替尼（Ripretinib）是一种新型的开关控制激酶抑制剂，旨在抑制多种KIT和PDGFRA突变。
该研究包括剂量递增阶段和随后推荐的II期剂量（RP2D）的扩展阶段。符合条件的患者包括患有晚期胃肠道间质瘤（GIST）、对≥1线全身治疗不耐受或经历疾病进展的患者，以及其他晚期恶性肿瘤的患者。研究评估了药物的安全性、剂量限制毒性（DLT）、最大耐受剂量（MTD）和初步抗肿瘤活性。
共有258名患者（其中n=184为GIST患者）入组，其中68名患者处于剂量递增阶段。报告了三种DLT：3级脂肪酶增加（n=2；100mg和200mg每天两次）和4级肌酸磷酸激酶增加（n=1；150mg每天一次）。未达到MTD（评估的最大剂量为200mg，每天两次）；因此，每日一次150mg被确定为RP2D。
在接受每日一次150mg瑞派替尼治疗的胃肠道间质瘤患者（n=142）中，最常见（>30%）的治疗中出现的不良事件包括脱发（n=88[62.0%]）、疲劳（n=78[54.9%]）、肌痛（n=69[48.6%]）、恶心（n=65[45.8%]）、掌跖红肿感觉（n=62[43.7%]）、便秘（n=56[39.4%]）、食欲下降（n=48[33.8%]）和腹泻（n=47[33.1%]）。
客观缓解率（已确认）为11.3%（n=16/142），范围从7.2%（n=6/83；第四线或以上）至19.4%（n=6/31；第二线）。中位无进展生存期根据研究者评估，从第四线或以上的5.5个月到第二线的10.7个月不等。
综上所述，瑞派替尼是一种耐受性良好的新型KIT和PDGFRA突变激酶抑制剂，在难治性晚期胃肠道间质瘤患者中显示出良好的活性。
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