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非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 是最常见的血液系统恶性肿瘤,约占美国所有癌症的4%。B 细胞恶性肿瘤,如弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL)
和慢性淋巴细胞白血病 (CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL),占大多数NHL病例 。布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK)
是B细胞受体信号通路的重要组成部分,是正常和恶性B细胞存活和增殖所必需的。因此,BTK成为B细胞恶性肿瘤的重要治疗靶点。
第一个被开发的BTK抑制剂是依鲁替尼,于2013年获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准,用于既往接受≥1 次治疗的复发/难治性套细胞淋巴瘤 (MCL) 患者。随后被批准CLL/SLL、华氏巨球蛋白血症(WM)、边缘区淋巴瘤(MZL)和慢性移植物的患者与宿主疾病(cGVHD)。
Acalabrutinib阿卡替尼是第二代、高选择性、强效、共价BT 抑制剂,超过一流的BTK抑制剂依鲁替尼。
阿卡替尼于2017 年获得FDA加速批准,用于治疗先前接受过≥1次治疗的MCL患者。根据ELEVATE-TN和ASCEND试验,被批准用于既往未治疗或复发/难治性CLL成人患者。
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