瑞布替尼（Remibrutinib）是一种处于研发阶段的高选择性、共价、口服BTK抑制剂，能有效阻断BTK级联反应，进而防止组胺的释放，以减轻荨麻疹（风团）引发的瘙痒和肿胀。当瑞布替尼Remibrutinib与标准剂量的抗组胺药物联合使用时，可以产生协同作用：瑞布替尼Remibrutinib抑制组胺释放，而抗组胺药则抑制组胺受体，从而更有效地缓解慢性自发性荨麻疹的症状。

　　在关键的III期临床研究REMIX-1和REMIX-2中，瑞布替尼Remibrutinib显示出对慢性自发性荨麻疹患者的显著疗效，满足了所有主要疗效终点。这些患者尽管之前已经使用了第二代H1抗组胺药，但仍然出现症状。瑞布替尼Remibrutinib的治疗在早期就显示出症状的明显改善，并且这种改善持续到了第52周。此外，瑞布替尼Remibrutinib已被证实具有良好的耐受性和安全性，在长期（长达52周）的治疗中表现优异。

　　在III期REMIX研究中，最常见（≥5%）的不良反应（AE）是呼吸道感染（包括COVID-19和鼻咽炎）以及头痛，但这些不良反应的发生率与安慰剂组相当。

　　REMIX-1 (NCT05030311)和REMIX-2 (NCT05032157)是两项设计相同的全球多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照的III期临床研究。REMIX-1纳入了470名患者，而REMIX-2则纳入了455名患者。这两项研究的主要目的是评估每日两次25mg瑞布替尼Remibrutinib对于第二代H1抗组胺药治疗效果不佳的慢性自发性荨麻疹成年患者的疗效、安全性和耐受性。主要的疗效指标包括第12、16、17周时的每周荨麻疹活动评分（UAS7）、每周瘙痒严重程度评分（ISS7）和每周荨麻疹严重程度评分（HSS7）相对于基线的绝对变化。

　　根据第52周的新长期数据评估，瑞布替尼Remibrutinib的疗效在先前第12周所观察到的显著改善在第24周时得到了进一步证实，这包括UAS7、ISS7和HSS7的显著改善。在第24周时，原本接受安慰剂的患者转换为瑞布替尼Remibrutinib治疗，转换后第一周就观察到了瑞布替尼Remibrutinib的疗效反应，并且这种反应持续到了研究结束（治疗28周）。更令人振奋的是，根据第52周的评估结果，几乎一半的患者完全摆脱了瘙痒和荨麻疹的困扰（UAS7=0）。

　　总的来说，瑞布替尼Remibrutinib作为一种新型的BTK抑制剂，在慢性自发性荨麻疹的治疗中展现出了显著的疗效和良好的安全性。