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表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变占所有EGFR突变的10%，并且大多对已批准的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)不敏感。新型EGFR-TKI已针对这些突变体开发或重新利用。
莫博赛替尼Mobocertinib(TAK-788)效果怎么样？莫博赛替尼Mobocertinib的耐药机制(EGFR-C797S)是什么？
研究选择了第一代、第二代、第三代EGFR外显子20靶向药：poziotinib波齐替尼、莫博赛替尼Mobocertinib等。
EGFR突变（外显子19缺失和L858R）更容易被莫博赛替尼Mobocertinib和poziotinib波齐替尼抑制。莫博赛替尼Mobocertinib在多种临床前模型中能够抑制EGFR磷酸化。EGFR-C797S的存在导致莫博赛替尼Mobocertinib和osimertinib奥希替尼的耐药性。
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