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Tepotinib特泊替尼Tepmetko作用机制
Tepotinib是一种靶向MET的激酶抑制剂,包括具有外显子14跳跃改变的变体。Tepotinib抑制肝细胞生长因子(HGF)依赖性和非依赖性MET磷酸化以及MET依赖性下游信号通路。Tepotinib还以临床可达到的浓度抑制褪黑激素2和咪唑啉1受体。
在体外,替泊替尼抑制肿瘤细胞增殖、不依赖锚定的生长和MET依赖性肿瘤细胞的迁移。在植入具有MET致癌激活(包括MET ex14跳跃改变)的肿瘤细胞系的小鼠中,替泊替尼抑制肿瘤生长,导致MET磷酸化持续抑制,并且在一种模型中减少了转移的形成。
Tepotinib特泊替尼Tepmetko适用于治疗具有间充质-上皮转化( MET )外显子14跳跃改变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
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