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晚期乳腺癌常见的并发症是脑转移。脑转移患者的病情进展迅速，预后比较差。
TBCRC022研究纳入了her2＋、进展的、有可测性脑转移的晚期乳腺癌患者。49例患者入组，3A组（未使用过拉帕替尼的），3B组（使用过拉帕替尼）。3A组脑转移灶的有效率为49％ ，3B组脑转移灶的有效率为33％。3A组中位无进展生存期为5.5个月，3B组中位无进展生存期为3.1个月，3A组中位数生存时间为13.3个月，3B组中位数生存时间为115.1个月。腹泻是最常见副作用。
NALA研究，纳入了621例既往至少接受过2种抗HER2方案耐药的晚期乳腺癌患者，无症状稳定性脑转移患者。显示：来那替尼联合卡培他滨可以明显延长PFS。。
NEfERT-T 2期试验纳入了未接受过治疗的HER2阳性转移性乳腺癌患者，显示，来那替尼＋紫杉醇的中枢脑转移的有效率为100％。