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来那替尼(neratinib)是一种不可逆的pan-HER酪氨酸激酶抑制剂。对于HER1、HER2、HER4都有抑制作用。与国内多靶点的“吡咯替尼”并驾齐驱。对于既往HER2单抗或靶向药物耐药的乳癌患者,有一定的逆转耐药的能力。研究的结果来那替尼对于her2阳性、激素受体阴性的患者,达到了预期的治疗效果。
FDA批准了来那替尼用于早期HER2阳性乳腺癌的延长辅助治疗,这些患者先前已接受过含trastuzumab单抗的治疗方案。
需要注意的是来那替尼最常见的不良反应有腹泻。
随机多中心3期研究,来那替尼用于早期HER2+乳腺癌患者术后曲妥珠单抗+化疗辅助治疗后的长期维持治疗。与安慰剂相比,来那替尼2年的无病生存率为94.2%,安慰剂组有91.9%。