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Lynparza奥拉帕利Olaparib作用机制
Lynparza奥拉帕利Olaparib是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常细胞功能,例如DNA转录和DNA修复。Lynparza奥拉帕利Olaparib已被证明可以在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长,并减少人类癌症小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,无论是作为单一疗法还是在铂类化疗之后。在BRCA1/2、ATM缺陷的细胞系和小鼠肿瘤模型中,使用Lynparza奥拉帕利Olaparib治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加或其他参与DNA损伤同源重组修复(HRR)并与铂反应相关的基因。体外研究表明,Lynparza奥拉帕利Olaparib诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。
Lynparza奥拉帕利Olaparib最常见的副作用是:呕吐、疲倦、恶心、红细胞计数低、虚弱、食欲不振、腹泻、白细胞计数低、头痛、味觉改变、头晕、咳嗽、消化不良、气促、胃灼热。
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