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Rozlytrek恩曲替尼entrectinib作用机制
Entrectinib是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK)TRKA、TRKB和TRKC（分别由神经营养性酪氨酸受体激酶[ NTRK ]基因NTRK1、 NTRK2和NTRK3编码）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1的抑制剂（ROS1)和间变性淋巴瘤激酶(ALK)，IC 50值为0.1至2nM。Entrectinib还抑制JAK2和TNK2，IC 50值>5nM。entrectinib的主要活性代谢物M5对TRK、ROS1和ALK显示出相似的体外活性。
包含TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白可以通过下游信号通路的过度激活来驱动致瘤潜力，从而导致不受限制的细胞增殖。Entrectinib在体外和体内均表现出对来自多种携带NTRK、ROS1和ALK融合基因的肿瘤类型的癌细胞系的抑制作用。
Entrectinib在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出稳态脑与血浆浓度比为0.4–2.2，并在颅内植入TRKA和ALK驱动肿瘤细胞的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性线。
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