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Eliquis阿哌沙班apixaban作用机制与用途,特殊患者如何调整阿哌沙班apixaban剂量?

  Eliquis阿哌沙班apixaban是一种处方药,口服给药,剂量为2.5mg和5mg。适用于:

  降低房颤患者中风和血栓的风险。

  降低刚刚接受髋关节或膝关节置换手术的人的腿部和肺部形成血栓的风险。

  治疗腿部静脉(深静脉血栓)或肺部(肺栓塞)中的血栓,并降低再次发生的风险。

  目前尚不清楚Eliquis阿哌沙班apixaban对儿童是否安全有效。

  Eliquis阿哌沙班apixaban作用机制

  阿哌沙班是FXa的选择性抑制剂。它不需要抗凝血酶III来发挥抗血栓活性。阿哌沙班抑制游离和凝块结合的FXa以及凝血酶原酶活性。阿哌沙班对血小板聚集无直接影响,但间接抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过抑制FXa,阿哌沙班可减少凝血酶的生成和血栓的形成。

  在特定人群中使用Eliquis阿哌沙班apixaban

  怀孕

  目前还没有对孕妇进行Eliquis阿哌沙班apixaban的充分且良好对照的研究。治疗可能会增加怀孕和分娩期间出血的风险。仅当潜在益处大于对母亲和胎儿的潜在风险时,才应在怀孕期间使用Eliquis阿哌沙班apixaban。

  哺乳期

  目前尚不清楚阿哌沙班或其代谢物是否排泄到人乳汁中。考虑到药物对母亲的重要性,应指导女性停止母乳喂养或停止Eliquis阿哌沙班apixaban治疗。

  儿科使用

  儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

  老年人使用

  65岁及以上患者与年轻患者之前,没有观察到安全性或有效性的临床显著差异。

  肾功能不全

  降低非瓣膜性心房颤动患者中风和全身性栓塞的风险

  对于具有至少两种以下特征的患者,推荐剂量为2.5mg每天两次:

  年龄≥80岁

  体重≤60公斤

  血清肌酐≥1.5mg/dL

  接受透析的终末期肾病患者

  Eliquis阿哌沙班apixaban的临床疗效和安全性研究并未招募接受透析的终末期肾病(ESRD)患者。在维持间歇性血液透析的ESRD患者中,以通常推荐剂量给予Eliquis阿哌沙班apixaban。

  髋关节或膝关节置换手术后深静脉血栓的预防、深静脉血栓形成和肺栓塞的治疗以及降低深静脉血栓形成和肺栓塞复发的风险

  对于有肾受损患者,包括有终末期肾病透析患者,不建议调整剂量。

  Eliquis阿哌沙班apixaban的临床疗效和安全性研究未纳入接受透析的ESRD患者或CrCl<15mL/min的患者;因此,剂量建议基于维持透析的ESRD受试者的药代动力学和药效学(抗FXa活性)数据。

  肝损伤

  轻度肝功能损害(Child-PughA级)患者无需调整剂量。

  因中度肝受损(Child-PughB级)患者可能有凝血异常,所以不建议使用。

  严重肝受损(Child-PughC级)患者:不推荐使用Eliquis阿哌沙班apixaban。

  Eliquis阿哌沙班apixaban过量会增加出血风险。Eliquis阿哌沙班apixaban没有解毒剂。

  Eliquis阿哌沙班apixaban最常见的副作用是出血,可能是轻微的,例如流鼻血或牙龈出血;或严重,例如尿或便中带血。Eliquis阿哌沙班apixaban比华法林引起出血的可能性更小。

  如果计划进行手术或有出血风险的医疗程序,可能需要暂时停止Eliquis阿哌沙班apixaban。

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