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Camzyos马瓦卡坦mavacamten 适用于治疗有症状的纽约心脏协会(NYHA)II-III级梗阻性肥厚性心肌病(HCM)成人患者,以改善功能能力和症状。
Camzyos马瓦卡坦mavacamten与某些细胞色素P450抑制剂同时使用或停用某些细胞色素P450诱导剂可能会增加因收缩功能障碍而导致心力衰竭的风险。
正接受中度CYP3A4抑制剂或弱CYP2C19抑制剂治疗的患者,以推荐的起始剂量5mg口服,每日一次开始使用Camzyos马瓦卡坦mavacamten。
对于开始使用弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂的患者,将Camzyos马瓦卡坦mavacamten剂量减少一级(即15mg → 10mg;10mg → 5mg;或5mg → 2.5mg)。在抑制剂开始后4周安排临床和超声心动图评估,并且直到抑制剂开始后12周才增加Camzyos马瓦卡坦mavacamten。在用2.5mgCamzyos马瓦卡坦mavacamten稳定治疗的患者中避免开始同时使用弱CYP2C19和中度CYP3A4抑制剂,因为无法获得较低的Camzyos马瓦卡坦mavacamten每日一次剂量。
Mavacamten主要由CYP2C19代谢,少量由CYP3A4和CYP2C9代谢。
中度至强度CYP2C19抑制剂或强度CYP3A4抑制剂 | |
临床影响 | 与中度至强CYP2C19或强CYP3A4抑制剂同时使用增加mavacamten暴露,这可能增加由于收缩功能障碍导致心力衰竭的风险。 |
预防或管理 | 禁忌与中度至强度CYP2C19抑制剂或强度CYP3A4抑制剂同时使用。 |
中度至强CYP2C19诱导剂或中度至强CYP3A4诱导剂 | |
临床影响 | 与中度至强CYP2C19诱导剂或中度至强CYP3A4诱导剂同时使用减少mavacamten暴露,这可能降低mavacamten的功效。随着诱导酶水平正常化,由于收缩功能障碍导致心力衰竭的风险可能会随着这些诱导剂的终止而增加。 |
预防或管理 | 禁忌同时使用中度至强度CYP2C19诱导剂或中度至强度CYP3A4诱导剂。 |
弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂 | |
临床影响 | 与弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂同时使用增加mavacamten暴露,这可能增加药物不良反应的风险。 |
预防或管理 | 对于正在接受弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂稳定治疗的患者,以推荐的起始剂量5mg口服,每日一次开始使用mavacamten。 对于接受mavacamten治疗并打算启动弱CYP2C19抑制剂或中度CYP3A4抑制剂的患者,将mavacamten剂量减少一级(即15至10mg、10至5mg或5至2.5mg)。在用2.5mg mavacamten稳定治疗的患者中避免开始同时使用弱CYP2C19和中度CYP3A4抑制剂,因为无法获得较低剂量。 |
激素避孕药:乙炔雌二醇和孕激素是CYP3A4底物。同时使用Camzyos马瓦卡坦mavacamten可能会减少乙炔雌二醇和孕激素的暴露,导致避孕失败或出血增加。建议患者在同时使用Camzyos马瓦卡坦mavacamten期间以及最后一次服用Camzyos马瓦卡坦mavacamten后4个月内使用不受CYP450酶诱导影响的避孕方法。
降低心脏收缩力的药物
Camzyos马瓦卡坦mavacamten和其他降低心肌收缩力的药物会额外降低心脏收缩力。
避免在服用雷诺嗪、丙吡胺、β受体阻滞剂与维拉帕米或地尔硫卓与β受体阻滞剂的患者中同时使用Camzyos马瓦卡坦mavacamten,会增加左心室收缩功能障碍和心力衰竭症状的风险。
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