Fyarro西罗莫司白蛋白结合型注射悬溶液sirolimus作用机制

　　Fyarro 中的西罗莫司是雷帕霉素激酶机械靶点（mTOR，以前称为哺乳动物雷帕霉素靶点）的抑制剂。 mTOR 是一种丝氨酸苏氨酸激酶，位于  PI3K/AKT 通路的下游，控制细胞存活、生长和增殖等关键细胞过程，并且在多种人类癌症中通常失调。在细胞中，西罗莫司与亲免素 FK 结合蛋白 12  (FKBP-12) 结合，生成免疫抑制复合物。西罗莫司-FKBP-12 复合物结合并抑制雷帕霉素复合物 1 (mTORC1) 机械靶标的激活。西罗莫司对  mTOR  的抑制已被证明可以在体外和体内减少细胞增殖、血管生成和葡萄糖摄取。在一项对携带人类肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠进行的非临床研究中，与同一周口服西罗莫司制剂相比，静脉注射Fyarro导致西罗莫司在肿瘤中的积累更高，抑制肿瘤中的  mTOR 靶点，并抑制肿瘤生长总剂量。

　　Fyarro西罗莫司白蛋白结合型注射悬溶液sirolimus与药物相互作用

　　CYP3A4 和/或 P-gp 抑制剂或诱导剂

　　CYP3A4 和/或 P-gp 抑制剂可能会增加Fyarro西罗莫司浓度，从而增加Fyarro不良反应的风险。

　　CYP3A4 和/或 P-gp 诱导剂可能会降低西罗莫司浓度，从而降低Fyarro有效性。

　　避免Fyarro与强CYP3A4和/或P-gp抑制剂或强CYP3A4和/或P-gp诱导剂同时使用。

　　葡萄柚或葡萄柚汁：避免Fyarro与葡萄柚或葡萄柚汁同时使用。

　　中度或弱CYP3A4抑制剂：当与中度或弱CYP3A4抑制剂同时使用时减少Fyarro的剂量。

　　中度或弱 CYP3A4 诱导剂：使用Fyarro可能会导致效果降低。

　　在特定人群中的使用Fyarro西罗莫司白蛋白结合型注射悬溶液sirolimus

　　怀孕

　　根据动物研究和作用机制，当给予孕妇Fyarro时可能造成胎儿伤害

　　女性和男性患者在Fyarro治疗期间以及最后一次给药后 12 周内使用有效的避孕措施。

　　Fyarro可能会损害男性和女性生育力。据报道，使用西罗莫司口服制剂的女性会出现卵巢囊肿和月经失调（包括闭经和月经过多）；男性出现无精症，大多数情况下停药后可逆转。

　　哺乳期

　　根据作用机制，西罗莫司对母乳喂养的婴儿有可能产生严重不良反应。由于Fyarro母乳喂养的婴儿可能会出现严重不良反应，建议女性在Fyarro治疗期间以及最后一次给药后 2 周内不要母乳喂养。

　　儿科使用

　　Fyarro 在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　老年人使用

　　无法确定65岁以上患者的反应是否与年轻患者不同。

　　肝功能不全患者

　　Fyarro 不建议用于严重肝功能不全的患者。轻度或中度肝功能不全患者减少Fyarro剂量。

  　　如需购买Fyarro西罗莫司白蛋白结合型注射悬溶液sirolimus，可登录印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单，www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询Ing药房客服微信。