Piqray阿培利司alpelisib作用机制

　　Alpelisib是一种磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）抑制剂，主要对PI3Kα具有抑制活性。编码PI3K催化α亚基（PIK3CA）的基因的功能获得性突变导致PI3Kα和Akt信号传导的激活、细胞转化以及体外和体内模型中肿瘤的产生。

　　在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标（包括Akt）的磷酸化，并在携带PIK3CA突变的细胞系中显示出活性。在体内，alpelisib抑制了异种移植模型（包括乳腺癌模型）中的PI3K/Akt信号通路并减少了肿瘤生长。

　　通过alpelisib治疗抑制PI3K已被证明可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体（ER）转录的增加。在源自ER阳性PIK3CA突变乳腺癌细胞系的异种移植模型中，与单独治疗相比，alpelisib和氟维司群的组合显示出更高的抗肿瘤活性。

　　在特定人群中使用

　　怀孕

　　根据动物数据和作用机制，当给予孕妇Piqray阿培利司alpelisib可致胎儿伤害。

　　建议有生殖潜能的女性和男性患者，在用Piqray阿培利司alpelisib治疗期间和最后一次给药后共1周使用有效的避孕措施。

　　Piqray阿培利司alpelisib可能损害具有生殖潜能的女性和男性的生育能力。

　　哺乳期

　　由于母乳喂养的孩子可能出现严重的不良反应，建议哺乳期妇女在Piqray阿培利司alpelisib治疗期间和最后一次给药后1周内不要母乳喂养。

　　儿科使用

　　Piqray阿培利司alpelisib在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　老年使用

　　在接受Piqray阿培利司alpelisib加氟维司群治疗的患者中，≥65岁患者的3-4级高血糖发生率高于<65患者（32%）。与年轻患者相比，≥65岁患者之间没有观察到Piqray阿培利司alpelisib有效性的总体差异。

　　≥75的患者数量不足以评估是否存在安全性或有效性的差异。

　　与＜75岁患者相比，≥75岁患者的高血糖（74% vs 66%）和3-4级高血糖增加（56% vs 36%）。

　　肾功能损害

　　严重肾损伤（CLcr<30mL/min）对阿培利昔布药代动力学的影响尚不清楚。

　　对于轻度至中度肾功能损害（CLcr30至<90mL/min）的患者，不建议调整剂量。

　　同是原研版本的阿培利司，印度版PIVIKTO物美价廉，是不错的选择。患者如需用药，可在印度全球药房中文官网：www.ingpharma.com下单。www.ingpharma.com是印度全球药房的唯一官方中文网站，若有疑问，可咨询印度全球药房客服。